益母草提取物分散片及益母草提取物的制备方法

摘要

本发明公开了一种益母草提取物分散片及益母草提取物的制备方法，益母草提取物分散片含有重量百分比为10～50％的益母草提取物，50～90％辅料。辅料含有崩解剂，填充剂，滑润剂，矫味剂。益母草提取物制备方法，是取益母草，按渗滤法加含1～3％盐酸或1～2％硫酸的乙醇溶液浸泡后，放出乙醇液，减压回收乙醇并浓缩，加中性水溶解，过滤，再浓缩备用；益母草药渣加水提取并合并煎液，过滤，滤液与上述浓缩液合并，继续浓缩后，再加乙醇提取，减压回收乙醇得到益母草提取物。本发明分散片分散状态好，崩解时间短且均匀，药物溶出迅速，服用方便，吸收迅速且利用度高。

说明书

技术领域：

本发明涉及一种中药益母草提取物及其分散片剂。

背景技术

益母草为唇形科植物益母草的干燥地上部分，为我国历版中国药典收载的常用中药，有效成分主要为总生物碱、黄酮类。具活血调经，利尿消肿之效。现代药理作用研究证明有调经止血、保护心肌缺血再灌注损伤、抗血小板聚集、降低血液粘度等作用；临床上常用于月经不调、痛经、闭经、流产后出血、急性肾炎水肿、冠心病、心肌缺血等。目前以益母草为原料的制剂有益母草胶囊、益母草口服液、益母草颗粒剂。以上剂型的不足之处主要是均为水提或水提醇沉制成，与现代研究结果(如水提生物碱含量低)相比存在一定不合理性，老剂型，起效较慢。

发明内容

本发明针对已有剂型的不足，研制出了服用方便，起效快的益母草提取物及其分散片剂型。分散片应在3分钟内均匀溶散，故与胶囊、颗粒剂相比吸收与起效更快。每片含生物碱以盐酸水苏碱计应不少于15mg。

本发明是通过以下技术方案实现的：

益母草提取物分散片，其特征是含有重量百分比为10～50％的益母草提取物，50～90％辅料。

辅料含有崩解剂，填充剂，滑润剂，矫味剂，所述的崩解剂包括交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，交联羧甲基纤维钠，羧甲基纤维素钙中的一种或几种，占总配方重量百分比为5～40％；所述的填充剂包括乳糖，淀粉，糊精，预胶化淀粉，硫酸钙中的一种或几种，占总配方重量百分比为40～84％；所述的润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种，占总配方重量百分比的0.5～5％；矫味剂包括甜菊苷、甘草甜素，占总配方重量百分比的0.5～5％。

益母草提取物分散片，其各组份重量百分比为：

        益母草提取物        20％

        预胶化淀粉          30％

        微晶纤维素          42％

        交联聚维酮          4.5％

        甜菊苷              3.0％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁            0.5％

取益母草提取物、预胶化淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

益母草提取物分散片，其各组份重量百分比为：

        益母草提取物         20％

        乳糖                 15％

        淀粉                 15％

        微晶纤维素           40

        甜菊苷               1.0％

        低取代羟丙基纤维素   9.5％

        2％PVP(50％乙醇液)   适量

        硬脂酸镁             0.5％

取益母草提取物、乳糖、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

益母草提取物分散片，其各组份重量百分比为：

        益母草提取物         25％

        乳糖                 12％

        预胶化淀粉           46％

        交联聚维酮           12％

        2％PVP(50％乙醇液)   适量

        甜菊苷               1.5％

        硬脂酸镁             1％。

取益母草提取物、乳糖、预胶化淀粉、交联聚维酮、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

益母草提取物分散片，其各组份重量百分比为：

        益母草提取物       20％

        硫酸钙             23％

        微晶纤维素         40％

        低取代羟丙基纤维素 7.5％

        羧甲基淀粉钠       6.5％

        甜菊苷             1.5％

        2％PVP(50％醇液)   适量

        硬脂酸镁           0.5％。

取益母草提取物、硫酸钙、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

益母草提取物分散片，其各组份重量百分比为：

        益母草提取物        28％

        微晶纤维素          54％

        交联聚维酮          14％

        羧甲基淀粉钠        2％

        甜菊苷              1.5％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁            0.5％。

取益母草提取物、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

益母草提取物分散片，其各组份重量百分比为：

        益母草提取物        28％

        微晶纤维素          40％

        淀粉                16％

        交联聚维酮          10％(内加)

                            3％(外加)

        甜菊苷              2％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁           0.6％

取益母草提取物、微晶纤维素、交联聚维酮、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加入剩余的交联聚维酮、硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

所述的益母草提取物制备方法，其特征是取益母草，切碎，按渗滤法加含1～3％盐酸或1～2％硫酸的乙醇溶液浸泡后，放出乙醇液，减压回收乙醇并浓缩，加中性水溶解，过滤，再浓缩备用；益母草药渣加水提取并合并煎液，过滤，滤液与上述浓缩液合并，继续浓缩后，再加乙醇提取，滤过，合并提取液，减压回收乙醇至每1g益母草提取物含盐酸水苏碱150mg以上，即得。

所述的益母草提取物制备方法，其特征取益母草，切碎，按渗滤法加含1～3％盐酸或1～2％硫酸乙醇浸泡过液，放出乙醇液，减压回收乙醇至浓缩液相对密度为1.20～1.25(50℃)，加中性水至益母草生药(g)：中性水体积(ml)比为1∶1～2，加热溶解，滤过，溶液浓缩至益母草生药(g)：浓缩液体积(ml)比为5∶1～2，备用；药渣加水8～10倍重量提取2次，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液与上述浓缩液合并，继续浓缩至每1g含盐酸水苏碱20mg以上的提取物(相对密度1.30～1.35，60℃)，加乙醇提取2～3次，每次6～8倍重量、1～2小时，滤过，合并提取液，减压回收乙醇至每1g益母草提取物含盐酸水苏碱150mg以上，即得。

益母草提取物有水提物、醇提物等，以本发明方法为优。

益母草分散片，是采用湿法制粒，干烘制粒或全粉末直接压片。

益母草分散片，所述的润滑剂包括无水乙醇，一定浓度的水溶液及一定浓度含PVP的乙醇水溶液。

分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的一种片剂。与普通片剂相比，其优点主要有：1、分散状态好，崩解时间短且均匀，药物溶出迅速。2、服用方便。3、吸收迅速且利用度高。将益母草制成分散片剂可使药物服用更加方便，药物疗效更加迅速。

具体实施方式

实施例1

        益母草提取物      20％

        预胶化淀粉        30％

        微晶纤维素        42％

        交联聚维酮        4.5％

        甜菊苷            3.0％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁            0.5％

益母草提取物的制备

取符合中国药典现行版规定的益母草，切碎，按渗滤法加含1～3％盐酸或1～2％硫酸乙醇浸泡过液，放出乙醇液，减压回收乙醇至浓缩液相对密度为1.20～1.25(50℃)，加中性水至生药∶体积比为1∶1，加热溶解，滤过，溶液浓缩至生药∶体积比为5∶1，备用；药渣加水8～10倍量提取2次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液与上述浓缩液合并，继续浓缩至每1g含盐酸水苏碱20mg以上的提取物(相对密度1.30～1.35，60℃)，加乙醇提取3次，每次6～8倍量、1小时，滤过，合并提取液，减压回收乙醇至每1g益母草提取物含盐酸水苏碱150mg以上，即得。(下同)

取益母草提取物、预胶化淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

实施例2

        益母草提取物        20％

        乳糖                15％

        淀粉                14％

        微晶纤维素          40％

        甜菊苷              1.0％

        低取代羟丙基纤维素  9.5％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁            0.5％

取益母草提取物、乳糖、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

实施例3

        益母草提取物        25％

        乳糖                12％

        预胶化淀粉          46％

        交联聚维酮          15％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        甜菊苷              1.5％

        硬脂酸镁            0.5％

取益母草提取物、乳糖、预胶化淀粉、交联聚维酮、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

实施例4

        益母草提取物        20％

        硫酸钙              23％

        微晶纤维素          40％

        低取代羟丙基纤维素  7.5％

        羧甲基淀粉钠        6.5％

        甜菊苷              1.5％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁            0.5％

取益母草提取物、硫酸钙、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

实施例5

        益母草提取物        28％

        微晶纤维素          54％

        交联聚维酮          14％

        羧甲基淀粉钠        2％

        甜菊苷              1.5％

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁            0.5％

取益母草提取物、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。

实施例6

        益母草提取物        18％

        微晶纤维素          50％

        淀粉                15％

        甜菊苷              2％

        交联聚维酮          10％(内加)

                            3％(外加)

        2％PVP(50％乙醇液)  适量

        硬脂酸镁            0.6％

取益母草提取物、微晶纤维素、交联聚维酮、甜菊苷充分混匀，用2％PVP(50％乙醇液)制软材、制粒、干燥、整粒加入剩余的交联聚维酮、硬脂酸镁混匀，压片，即得益母草分散片。

得到的分散片有如下特性：

分散均匀性：符合药典规定，即在20℃±1℃水中，三分钟应全部崩解并通过2号筛。