公开/公告号CN103908461A
专利类型发明专利
公开/公告日2014-07-09
原文格式PDF
申请/专利权人 上海紫邦生物医药有限公司;
申请/专利号CN201410141395.7
发明设计人 管书旺;
申请日2014-04-10
分类号
代理机构北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙);
代理人胡敬红
地址 200231 上海市徐汇区华径路1305弄华东理工大学科技园10号楼B区405
入库时间 2024-02-19 23:15:09
法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2016-05-04
授权
授权
2014-08-06
实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/704 申请日:20140410
实质审查的生效
2014-07-09
公开
公开
技术领域
本发明属于化学药物领域,特别是涉及化学药物组合物粉防己碱/甘草酸二钾在制备抗过 敏药物中的应用。
背景技术
粉防己碱(汉防己甲素Tetrandrine)主要存在于防己科植物粉防己的根中,为双苄基异喹啉 衍生物,无色针状结晶(乙醚),几乎不溶于水,石油醚,溶于乙醚和某些有机溶剂。其英文 化学名:(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman(S,S)-(+)-Tetrandrin。 早期的实验已证明粉防己碱有降压、扩张冠脉、抗癌、抗菌作用。最近的研究证明,粉防己 碱为钙通道阻滞剂。张鸿炼在“粉防己碱的药理与临床”(中国医院药学杂专志,1988年01 期)中介绍了粉防己碱的抗心肌缺血、抗心律失常、降压、抗过敏作用以及其作用机理、临 床应用。现在的临床上主要用于早期轻度高血压、风湿痛、关节痛、神经痛等,还用于单纯 性各期矽肺及煤矽肺。
甘草酸二钾,白色粉末,味甘,溶于水,溶于稀乙醇,甘草酸二钾具有广泛的应用。在 医药工业中用于镇咳祛痰、胃溃疡、急慢性胃炎、湿疹、皮肤瘙痒、肝炎、高血脂症、结膜 炎,并用于治疗癌症及防治艾滋病,主要填加在眼药水、口腔炎的药膏。在化妆品行业,可 用于护肤品、面霜,间接增强皮质甾类化合物的作用,可由于膏、霜、水、乳液、奶类和蜜 类等所有化妆品,它可以中和或减低化妆品的有毒物质,也可以防止有的化妆品的过敏反应, 更适合用于高级发用或用于化妆品中。在日化行业,可用于牙膏;在食品行业,可用于运动 饮料补钾剂、甜味剂、保鲜剂、增香调味剂。
现有技术中,未见粉防己碱与甘草酸二钾两种原料辅配使用。
发明内容
本发明将粉防己碱与甘草酸二钾复配在一起,发现两者在抗过敏作用上具有相互促进的 作用,抗过敏疗效具有显著的提高,可以用于抗过敏药物及化妆品中。
一种组合物,由粉防己碱和甘草酸二钾组成,其重量百分比为1%~5%:95%~99%。
优选:3%:97%。
粉防己碱和甘草酸二钾在制备抗过敏制品中的应用。
所述粉防己碱与甘草酸二钾的重量百分比为1%~5%:95%~99%。
优选:3%:97%。
所述制品为药物或化妆品。
所述化妆品中用量为0.5%。
本发明发现,将粉防己碱与甘草酸二钾复配在一起,能显著提高抗过敏效果,降低原料 用量,可以将其作为药物的功效成分,或者化妆品中的功效组分,减少化妆品的过敏反应。
具体实施方式
原料:甘草酸二钾,购买;粉防己碱,市场购买;2、4一二硝基氯苯(DNCB),市场购买。 实施例1皮肤抗变态动物试验报告
摘要:动物经2,4一二硝基氯苯(DNCB)皮肤诱导接触后,观察试验样品对皮肤抗变态 作用,结果表明:(粉防已碱/甘草酸二钾组合物)对动物皮肤有抗变态作用。
1.1试验目的:
通过豚鼠皮肤经DNCB皮肤诱导接触后,产生变态(过敏)状态,同时涂抹试验样品, 经激发接触,观察试验对皮肤的抗变态作用。
1.2试验材料:
试验样品:(粉防已碱/甘草酸二钾=3:97) 购买
(粉防已碱) 购买
(甘草酸二钾) 购买
2、4一二硝基氯苯(阳性对照):2、4一二硝基氯苯(DNCB)用医用凡士林配成1%DNCB 凡士林油膏供诱导接触使用,配成0.5%DNCB凡士林油膏供激发接触使用。甘草酸二钾配成 1%水溶液。(粉防已碱/甘草酸二钾=3:97)和(粉防已碱)都是配 成0.1%的水溶液
试验动物:白色豚鼠50只,雌雄各半体重:250g-300g
本院动物使用许可证号:SYXK(沪)2009-0068
上海甲干生物科技有限公司生产许可证号:SCXK(沪)2010-0028
1.3试验条件:
试验湿温度20℃±2℃,相对湿度60~70%
1.4、试验方法:
选取健康白色豚鼠50只,剃去脊柱二侧8cm×4cm范围的试验皮肤被毛 备用,将动物分为试验样品组,阳性对照组及空白对照组共5个组,每 组10只动物。
(1)诱导接触:将1%DNCB凡士林油膏0.2g左右,涂在试验样品组和阳性对照 组动物的左侧,再在第7d和第14d以同样方法重复一次。
(2)涂抹试验品:在诱导接触涂抹同时,用同样方法,将试验样品涂抹在样 品组动物的右侧,每天一次,连续涂抹28天。
(3)激发接触:末次诱导后14d,将约0.2g的0.5%DNCB凡士林油膏,涂于各组 的动物的右侧试验区,观察接触24h后试验区皮肤的反应。
1.5、评判标准:
当试验组动物出现皮肤红斑反应值为≥1时,判为该动物出现皮肤变态阳性反应。
1.6、试验结果:
皮肤激发接触24h后皮肤变态反应值
(0)无红斑 (1)轻微红斑 (2)明显红斑 (3)中—重度红斑 (1)为阳性反 应。
*:本公司市场购买产品供试验单位使用
1.7、试验结果评判:
(粉防已碱/甘草酸二钾)对白色豚鼠皮肤有抗变态作用,比FH 效果好,且达到了显著的效果。
实施例2制备护肤产品“舒敏霜”
下述配方中的各原料均为市售,按常规方法制得。
舒敏霜
对于过敏性皮肤,对于护肤用品的要求非常高,试用,本发明的化妆品可适用于敏感性 皮肤。
本产品试用数据统计:
试用者60名年轻女性,13-16岁,16-20岁,21-25岁各20人,试用女性皮肤敏感,易 长痘,长疮,脸上涂抹护肤品易引起红疹。
试用方法:将本发明随机发给试用者,早晚各一次,按平时习惯用量。一个月后以调查问卷 形式回访试用效果。
试用效果如下表:
表2
结论:本发明除具有常规的护肤品功效外,特别适用于敏感性皮肤,具有抗过敏效果,有效 缓解肌肤因过敏而产生的不适感,长期舒缓。
机译: 粉防己碱家庭药物制剂和方法
机译: 粉防己碱家庭药物制剂和方法
机译: 粉防己碱药物制剂