法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2016-06-08
授权
授权
2013-10-30
实质审查的生效 IPC(主分类):A01N43/40 申请日:20110921
实质审查的生效
2013-09-11
公开
公开
技术领域
本发明总体而言涉及N-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2,6- 二氯苯甲酰胺（氟吡菌酰胺(fluopyram)）在抗线虫作物中用于防治线 虫的用途以及涉及特别适用于在所述作物中防治线虫和/或提高作物 收率的方法。
背景技术
氟吡菌酰胺被定义为式(I)的化合物以及该化合物的N-氧化物。
氟吡菌酰胺是在较宽范围的不同作物上用于叶面处理、滴注、灌 注和种子处理应用以抵抗许多经济上重要的植物病害的具有渗透和传 导（translaminar）特性的广谱杀菌剂。其在抵抗白粉菌种、灰霉菌和 白霉菌种的预防性应用中非常有效。其具有抵抗许多其他植物病害的 药效。氟吡菌酰胺在孢子萌发、芽管伸长和菌丝生长试验中已经显示 出活性。在生物化学水平上，氟吡菌酰胺通过阻断琥珀酸脱氢酶的呼 吸链中的电子传递来抑制线粒体的呼吸作用（复合II-SDH抑制剂）。
氟吡菌酰胺以及其由已知且市售可得的化合物的制备方法记载于 EP-A-1389614和WO2004/016088。
吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物的杀线虫活性的一般描述可见于 WO-A2008/126922。
线虫是适合在水中生活的微小的、虫样的多细胞动物。线虫的种 类的数量估计为五十万。土壤动物的一个重要部分——线虫，生活在 互相连通的由土壤处理形成的通道—被称为孔—的迷宫中。它们在附 着于土壤颗粒上的水膜中移动。植物寄生线虫——其大部分为进食根 系者——可发现与大多数植物有联系。一些是在根、茎、芽、种子等 的组织内生存并进食的内寄生虫。其他是通过植物壁外部进食的外寄 生虫。单个的内寄生线虫可杀死植物或降低其生产率。内寄生的进食 根系者包括经济上重要的害虫，例如根结线虫（根结线虫(Meloidogyne) 属种）、肾状线虫（肾状线虫(Rotylenchulus)属种）、胞囊线虫（胞囊 线虫(Heterodera)属种）、和根腐线虫（根腐线虫(Pratylenchus)属种）。 被线虫直接啃食可大幅降低植物的营养和水分的吸收。当线虫在种子 发芽后立刻攻击秧苗的根时，线虫对作物生产率有最大的影响。线虫 啃食也产生开放的创口，其为各种植物致病真菌和细菌提供入口。这 些微生物侵染通常比线虫啃食的直接影响在经济上更有害。
线虫抗性的特征通常为在寄生线虫啃食位点处或附近的宿主植物 细胞死亡。特定的抗性基因以及线虫的相互作用影响抗性响应的时间 和位置。Williamson等（Trends in Genetics,Vol.22,No.7,July2006） 描述了关于植物中抗性的植物-线虫相互作用的本质和机理。
抗线虫植物可与三个主要的途径相关，所述途径为线虫目标、线 虫-作物接触面和作物响应。拒食素或杀线虫蛋白质、由RNA干扰造 成重要线虫基因的表达的破坏、由RNA干扰、肽或植物抗体造成感觉 功能的破坏或杀线虫的代谢物是用于线虫目标的实例；由RNA干扰、 肽或植物抗体造成涉及迁移和侵袭或涉及啃食位点诱导和保持的线虫 致病因素的破坏、stealth或驱虫植物；或当由线虫侵袭造成植物抗性 基因或过敏性反应激活时宿主植物至非宿主植物的转化是用于线虫- 作物接触面的实例；由啃食位点特异性激活子来诱导的细胞死亡或其 他位点的不相容性或作物转为具有耐性是用于作物响应的实例。
尽管抗线虫植物被记载可抵抗特定的线虫，由于植物不同的防御 反应，在线虫和作物之间仍存在某些相互作用，其可能导致部分受损 的植物。这些防御反应的一个实例是过敏性反应。一个结果可能导致 受损的根以及受影响的作物的活力丧失。
现有的线虫防治主要集中于防止线虫攻击植物。一旦植物被侵害， 基本上就不可能在不伤害植物的情况下杀死线虫。因此，提供加强的 防治线虫化合物以及处理抗线虫植物以防止或减少线虫伤害的方法将 是有利的。
由害虫引起的对作物植物的大部分的损害早到当种子在储存过程 中以及在种子被种入土壤中之后、在植物发芽过程中以及在植物发芽 后即被攻击时而发生。由于生长中的植物的根和茎特别敏感，且甚至 极小的伤害也会导致整棵植物的死亡，因此上述阶段特别重要。因此 需要开发用于保护种子和发芽中的植物的方法，其免除了播种后或植 物发芽后额外施用作物保护制剂。还需要将以上述方式使用的活性化 合物的用量最优化从而提供对种子和发芽中植物抵抗害虫攻击的最大 保护，而使用的活性化合物不伤害植物自身。特别地，为了使用最少 的作物保护制剂来实现对种子以及发芽中的植物的最佳保护，用于处 理种子的方法还应当考虑转基因植物的固有杀虫特性。
发明内容
本发明提供氟吡菌酰胺用于防治侵害抗线虫性作物的线虫和/或 提高收率的有益的用途。
因此，本发明也涉及含有氟吡菌酰胺的组合物用于防治侵害抗线 虫作物的线虫和/或提高收率的用途。
因此，本发明也涉及含有氟吡菌酰胺的组合物用于防治侵害抗昆 虫作物的线虫的用途。
因此，本发明也涉及含有
A)氟吡菌酰胺和
B)至少一种农用化学活性化合物 的组合物用于防治侵害抗线虫作物的线虫和/或提高收率的用途。
因此，本发明也涉及含有
A)氟吡菌酰胺和
B)至少一种农用化学活性化合物 的组合物用于防治侵害抗昆虫作物的线虫的用途。
在本发明的一个优选的实施方案中也涉及含有
A)氟吡菌酰胺和
B)生物防治剂坚强芽孢杆菌（Bacillus firmus）菌株CNCM I-1582，特别是孢子（美国专利第6,406,690号） 的组合物用于防治侵害抗线虫作物的线虫和/或提高收率的用途。
在本发明的一个优选的实施方案中也涉及含有
A)氟吡菌酰胺和
B)生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582，特别是孢子 （美国专利第6,406,690号） 的组合物用于防治侵害抗昆虫作物的线虫的用途。
本发明的示例性方法包括将本发明的氟吡菌酰胺施用至土壤或植 物（例如种子或叶片）以防治线虫损伤和/或提高作物收率。
本发明涉及用于在植物或植物细胞中调节抗害虫性或耐害虫性的 组合物和方法。“抗性”意指害虫（例如，昆虫或线虫）在采食或与 植物或其部位发生其他接触时被杀死。“耐性”意指对害虫的移动、 啃食、繁殖或其他功能的损害或降低。用于测量杀虫活性的方法为本 领域所熟知。参见，例如，Czapla and Lang(1990)J.Econ.Entomol. 83:2480-2485;Andrews et al.(1988)Biochem.J.252:199-206；Marrone et al.(1985)J.of Economic Entomology78:290-293；以及美国专利第 5,743,477号，其全文以引用的形式纳入本说明书。
结合本发明“防治”表示与未经处理的作物相比，昆虫或线虫侵 害的预防性或治疗性的降低，更优选基本上排除侵害，最优选完全抑 制侵害。
“杀虫活性量”意指能够导致至少一种害虫死亡，或显著减少害 虫生长、啃食、或正常生理发育的杀虫剂的量。该量将根据以下因素 变化，例如待防治的特定目标害虫、特定的环境、位置、植物、作物、 或待处理的农业场所、环境条件、以及杀虫活性多肽组合物的施用的 方法、施用率、施用浓度、稳定性和施用量。
本发明也涉及通过将杀虫剂选择地施用至转基因植物的种子来保 护种子和发芽中的植物，或植物免受害虫攻击的方法。杀虫剂包括施 用至转基因植物的种子的化学或生物防治剂组合物，其中所述防治剂 旨在为植物或其种子提供保护以抵抗由一种或多种植物害虫引起的伤 害。此外，本发明涉及用本文记载的杀虫剂处理的种子。与由未经本 文描述的杀虫剂处理的种子培养的转基因植物、或与由经本文描述的 杀虫剂处理的种子培养的参照的转基因植物相同种类但缺少转基因的 植物（其在本文中均被称作“对照”植物）相比，将杀虫剂施用至转 基因植物的种子产生对一种或多种植物害虫改进的抗性或耐性和/或 提高的收率或活力。
在一些实施方案中，用这些杀虫剂处理种子不仅保护种子自身， 也保护在发芽后长成的植物免受害虫伤害。以这种方式，可以无需在 播种时或播种后即刻处理作物。
具体实施方式
已经发现本发明的方法与由单独施用生物或化学防治剂或单独存 在昆虫或线虫防治基因所预期的相比，其在线虫和真菌侵害的环境中 提供更高程度的植物活力和收率。在本发明范围内的至少一些昆虫防 治剂已经显示出甚至在不存在昆虫压力下可提供提高的根质量，所述 提高的根质量引起在根围内有益细菌的更好的确立，其转而降低了或 由植物寄生线虫或由真菌引起的作物活力和收率的整体损失。当处理 植物和植物材料时伴随这些成分的物理结合，在本发明的一个优选的 实施方案中，已经制得本发明的组合物以为活的生物防治剂如孢子形 成菌、根内繁殖菌提供稳定的环境。可以根据最终制剂所需的性能将 多种添加剂加入到各个发明的组合物中，所述最终制剂具有必需的物 理和化学稳定性以制备商业上可行的产品。
抗线虫植物
氟吡菌酰胺特别适用于在携带一种或多种表1列出的基因的植物 中防治植物寄生线虫。与至少一种农用化学活性化合物结合的氟吡菌 酰胺特别适用于在携带一种或多种表1列出的基因的植物中防治植物 寄生线虫。与生物防治剂坚强芽孢杆菌（Bacillus firmus）菌株CNCM I-1582结合的氟吡菌酰胺特别适用于在携带一种或多种表1列出的基 因的植物中防治植物寄生线虫。这些基因各自的核苷酸和氨基酸序列 信息，相关于表1的第2列列出的美国专利申请序列号，由表1的第 4和第5列列出的序列编号（SEQ ID NO）表示。
氟吡菌酰胺特别适用于在携带一种或多种表1列出的基因的植物 中防治植物寄生线虫。与至少一种农用化学活性化合物结合的氟吡菌 酰胺特别适用于在携带一种或多种表1列出的基因的植物中防治植物 寄生线虫。与生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结合的氟吡 菌酰胺特别适用于在携带一种或多种表1列出的基因的植物中防治植 物寄生线虫。
氟吡菌酰胺或与生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结 合的氟吡菌酰胺或与至少一种农用化学活性化合物结合的氟吡菌酰胺 特别适用于在携带一种或多种下文的文件中记载的基因的植物中防治 植物寄生线虫：WO2009/027539A2、WO2009/027313A2、 WO2008/152008A2、WO2008/110522A1、WO2008/095972A1、 WO2008/095970A1、WO2008/095969A1、WO2008/095919A1、 WO2008/095916A1、WO2008/095911A2、WO2008/095910A1、 WO2008/095889A1、WO2008/095886A1、WO2008/077892A1、 WO2008/071726A2、WO2006/020821A2、WO2005/082932A2、 WO2009/048847A1、WO2007/095469A2、WO2005/012340A1、 WO2007/104570A2、11/765,491、11/765,494、10/926,819、10/782,020、 12/032,479、10/783,417、10/782,096、11/657,964、12/192,904、11/396,808、 12/166,253、12/166,239、12/166,124、12/166,209、11/762,886、12/364,335、 11/763,947、12/252,453、12/209,354、12/491,396或12/497,221。
氟吡菌酰胺或与生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结 合的氟吡菌酰胺或与至少一种农用化学活性化合物结合的氟吡菌酰胺 特别适用于在携带一种或多种下文的基因的植物中防治植物寄生线 虫：Hs1pro-1、Mi-1、Mi-1.2、Hero A、Gpa2、Gro1-4、Rhg1、Rhg4、 Mi-3、Mi-9、Cre1、Cre3、Ma、Hsa-1Og、Me3、Rmc1、类CLAVATA3 肽（例如SYV46）。
一个优选实施方案包括用氟吡菌酰胺处理的上文所述的抗线虫植 物。
一个优选实施方案包括用与生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结合的氟吡菌酰胺处理的上文所述的抗线虫植物。
一个优选实施方案包括用与至少一种农用化学活性化合物结合的 氟吡菌酰胺处理的上文所述的抗线虫植物。
在不同的实施方案中，本发明的组合物和方法包括用氟吡菌酰胺 或与生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结合的氟吡菌酰胺 或与至少一种农用化学活性化合物结合的氟吡菌酰胺处理包含一种或 多种表1中列出的基因的转基因植物。在特别的实施方案中，将氟吡 菌酰胺或与生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结合的氟吡 菌酰胺或与至少一种农用化学活性化合物结合的氟吡菌酰胺施用至包 含一种或多种表1中列出的基因—包含生物活性变异体及其片段—的 转基因植物的种子。
本发明的一个示例性方法包括将本发明的氟吡菌酰胺或与生物防 治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结合的氟吡菌酰胺或与至少一 种农用化学活性化合物结合的氟吡菌酰胺施用至植物的繁殖材料（例 如种子）以抵抗线虫伤害和/或提高作物收率。
本发明的又一个示例性的方法包括将氟吡菌酰胺或与生物防治剂 坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结合的氟吡菌酰胺或与至少一种农 用化学活性化合物结合的氟吡菌酰胺施用至土壤或植物（例如，叶片） 以抵抗线虫伤害和/或提高作物收率。
在不同的实施方案中，杀线虫生物防治剂是氟吡菌酰胺，且抗线 虫作物包括含有Axmi031或Axn2的转基因植物（表1）。
表1中列出的核苷酸和氨基酸序列编号是示例性的序列且不旨在 限制本发明的范围。本发明包括包含表1的第1列列出的一种或多种 基因的植物和植物部位，包括植物细胞和种子。在一些实施方案中， 本发明包括包含表1的第4列列出的一种或多种核苷酸序列的植物和 植物部位，包括植物细胞和种子。在一些实施方案中，本发明包括包 含编码表1的第5列列出的一种或多种多肽的一种或多种核苷酸序列 的植物和植物部位，包括植物细胞和种子。
在另一个实施方案中，本发明包括包含编码表1的第5列列出的 氨基酸序列的生物活性变异体或片段的一种或多种核苷酸序列的植物 和植物部位，包括植物细胞和种子。
编码本发明的杀虫蛋白质的生物活性部分的核苷酸片段将编码至 少约15、25、30、50、75、100、125、150、175、200、250、300、350、 400、450个连续的氨基酸，或编码本文的表2中列出的全长杀虫蛋白 质中存在的最多至全部数目的氨基酸。这种生物活性部分可通过重组 技术制备并用于评估杀虫活性。用于测定杀虫活性的方法为本领域熟 知。参见，例如Czapla and Lang(1990)J.Econ.Entomol.83:2480-2485; Andrews et al.(1988)Biochem.J.252:199-206；Marrone et al.(1985)J. of Economic Entomology78:290-293；以及美国专利第5,743,477号， 其所有的全文以引用的方式纳入本说明书。
在一些实施方案中，所述片段为蛋白水解裂解片段。例如，蛋白 水解裂解片段可具有至少约100个氨基酸、约120、约130、约140、 约150或约160个涉及表2中列出的氨基酸序列的氨基酸的N-末端或 C-末端截断点。在一些实施方案中，本文中包括的片段通过，例如蛋 白质水解或通过在编码序列中插入终止密码子由C-末端结晶域的移 除产生。
本发明优选的杀虫蛋白质由与表2中列出的核苷酸序列十分同源 的核苷酸序列编码，或是与表2中列出的氨基酸序列十分同源的杀虫 蛋白质。“十分同源”意指氨基酸或核苷酸序列，当使用标准参数进 行本文描述的比对程序之一时，与参照序列相比，具有至少约60%或 65%序列同源性、约70%或75%序列同源性、约80%或85%序列同 源性、约90%、91%、92%、93%、94%、95%、96%、97%、98%、 99%或更高的序列同源性。本领域技术人员将理解可以适当调节这些 数值，以通过兼顾密码子简并、氨基酸相似性、读码框定位等确定由 两个核苷酸序列编码的相应蛋白质的同源性。
为测定两个氨基酸序列或两个核酸的同源度（percent identity）， 为实现最佳比较的目的将序列比对。两个序列之间的同源度随序列共 有的相同位点的数量而变化（即，同源度=相同位点的数量/位点总量 （例如，重叠位点）x100）。在一个实施方案中，两个序列有相同的 长度。在另一个实施方案中，同源度在参照序列的整体上计算（例如， 表2中列出的序列）。两个序列之间的同源度可使用与下文描述的技 术类似的技术来测定，允许或不允许间隙（gap）。在计算同源度中， 通常将精确匹配计数。间隙——即比对中残基存在于一个序列中而不 存在于另一个序列中的位点——被认为是非同源的残基位点。
两个序列之间的同源度的测定可以使用数学算法来完成。用于比 较两个序列的数学算法的非限制型实例有下述算法：Karlin and Altschul(1990)Proc.Natl.Acad.Sci.USA87:2264,如Karlin and Altschul(1993)Proc.Natl.Acad.Sci.USA90:5873-5877中的修正。将 上述算法纳入Altschul et al.(1990)J.Mol.Biol.215:403的BLASTN和 BLASTX程序。BLAST核苷酸搜索可使用BLASTN程序进行——分 数=100，字长=12——以得到与本发明的类杀虫核酸分子同源的核苷酸 序列。BLAST蛋白质搜索可使用BLASTX程序进行——分数=50，字 长=3——以得到与本发明的杀虫蛋白质分子同源的氨基酸序列。为了 得到用于比较目的的间隙比对，可以如Altschul et al.(1997)Nucleic Acids Res.25:3389中所述使用Gapped BLAST（BLAST2.0中）。或 者，可以使用PSI-Blast来实施检测分子之间远程关系的迭代搜索。参 见Altschul et al.(1997)supra。当使用BLAST、Gapped BLAST、和 PSI-Blast程序时，可以使用各个程序的默认参数（例如BLASTX和 BLASTN）。也可以通过手动检查来进行比对。
用于序列比较的数学算法的另一个非限制的实例为ClustalW算 法（Higgins et al.(1994)Nucleic Acids Res.22:4673-4680）。ClustalW 比较序列并使氨基酸或DNA序列的整体比对，从而可提供关于氨基酸 序列整体的序列保守性的数据。ClustalW算法用在许多市售可得的 DNA/氨基酸分析软件包中，如Vector NTI程序套件的ALIGNX模块 （Invitrogen Corporation,Carlsbad,CA）。在用ClustalW比对氨基 酸序列后，可以评估氨基酸的同源度。适用于ClustalW比对分析的软 件程序的非限制实例为GENEDOCTM。GENEDOCTM（Karl Nicholas） 能够评估多个蛋白质之间的氨基酸（或DNA）相似性和同源性。用于 序列比较的数学算法的另一个非限制性的实例为Myers and Miller (1988)CABIOS4:11-17的算法。该算法被纳入ALIGN程序（2.0版本） 中，其是GCG Wisconsin Genetics软件包—10版本—的一部分（可由 Accelrys,Inc.,9685Scranton Rd.,San Diego,CA,USA得到）。当使用 ALIGN程序比较氨基酸序列时，可以使用PAM120权重残基表，间隙 长度罚分为12，以及间隙罚分为4。
除非另外陈述，使用Needleman and Wunsch(1970)J.Mol.Biol. 48(3):443-453算法的GAP Version10将使用以下参数来测定序列同源 性或相似性：使用50个GAP权重和3个长度权重以及nwsgapdna.cmp 得分矩阵来测定核苷酸序列的%同源性和%相似性；使用8个GAP 权重和2个长度权重和BLOSUM62得分程序来测定氨基酸序列的% 同源性和%相似性。可以使用等同的程序。“等同的程序”意指用于 任何两个考虑中的序列的任意的序列比较程序，当与由GAP版本10 生成的相应比对相比时，生成具有相同核苷酸残基匹配度和相同的序 列同源度的比对。
表2中列出的氨基酸序列的“变异体”包括编码本文中公开的杀 虫蛋白质，但是由于遗传密码的简并有适当的不同的那些序列以及如 上文所述的列十分同源的那些序列。自然存在的等位基因变异体可使 用众所周知的分子生物技术来鉴别，如聚合酶链式反应（PCR）以及 如下文列出的杂交技术。变异体核苷酸序列也包括例如，通过使用定 点突变技术产生的合成来源的核苷酸序列，但是其如下文所述仍编码 本发明公开的杀虫蛋白质。
技术人员将进一步地了解可以通过本发明的核苷酸序列的突变来 引入改变从而在被编码的杀虫蛋白质的氨基酸序列中产生变化，同时 不改变蛋白质的生物活性。因此，可以通过将一个或多个核苷酸的置 换、添加、或缺失引入到本文公开的相应核苷酸序列中来生成变异体 分离的核酸分子，从而将一个或多个氨基酸的置换、添加、或缺失引 入到编码的蛋白质中。可通过标准技术引入突变，如定点突变和PCR- 介导的突变。本发明也包括这些变异体的核苷酸序列。
例如，可以在一个或多个、预计的非必需氨基酸残基上进行保守 的氨基酸置换。“非必需”氨基酸残基是可从杀虫蛋白质的野生型序 列改变同时不改变生物活性的残基，而“必需”氨基酸残基为生物活 性所需。“保守的氨基酸置换”指其中的氨基酸残基被具有相似侧链 的氨基酸残基替换。具有相似侧链的氨基酸残基族在本领域中已有定 义。这些族包括具有碱性侧链的氨基酸（例如，赖氨酸、精氨酸、组 氨酸）、具有酸性侧链的氨基酸（例如，天冬氨酸、谷氨酸）、具有 不带电荷的极性侧链的氨基酸（例如，甘氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、 丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸、半胱氨酸）、具有非极性侧链的氨基酸（例 如，丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、蛋氨 酸、色氨酸）、具有β-支化侧链的氨基酸（例如，苏氨酸、缬氨酸、 异亮氨酸）以及具有芳族侧链的氨基酸（例如，酪氨酸、苯丙氨酸、 色氨酸、组氨酸）。
氨基酸置换可在保持功能的非保守区域中进行。通常，这类置换 不适于保守的氨基酸残基，或不适于存在于保守基序内的对于蛋白质 活性必不可少的氨基酸残基。保守的且对于蛋白质活性必不可少的残 基的实例包括，例如，在与本发明的序列相似或相关的毒素的比对中 包含的所有蛋白质之间相同的残基（例如，在同源蛋白质的比对中相 同的残基）。保守但可进行保守的氨基酸置换且仍具有活性的残基实 例包括，例如，在与本发明序列相似或相关的毒素的比对中包含的所 有蛋白质之间仅具有保守置换的残基（例如，在比对同源蛋白质中包 含的所有蛋白质之间仅具有保守置换的残基）。然而，本领域技术人 员将理解在保守残基中功能变异体可具有极少的保守或非保守的改 变。
或者，变异体核苷酸序列可通过将突变沿全部或部分编码序列随 机地引入，如通过饱和突变而实现，且可筛选生成的突变体转移杀虫 活性至识别保留活性的突变体的能力。突变以后，可以重组表达编码 的蛋白质，且可使用标准的检测技术来测定蛋白质的活性。
使用方法如PCR、杂交等，可以识别相应的杀虫序列，该序列具 有与本发明的序列显著的同源性。参见，例如Sambrook and Russell (2001)Molecular Cloning:A Laboratory Manual.(Cold Spring Harbor Laboratory Press,Cold Spring Harbor,NY)以及Innis,et al.(1990) PCR Protocols:A Guide to Methods and Applications(Academic Press, NY)。
本发明的变异体核苷酸和氨基酸序列也包括源自突变和重组过程 （例如DNA重排）的序列。使用该过程，可用一个或多个不同的杀虫 蛋白质编码区域来产生新的具有所需性能的杀虫蛋白质。以这种方式， 重组的多核苷酸库由含有序列区域的相关序列多核苷酸的总体产生， 所述序列区域具有显著的序列同源性且可在体外或体内同源性地重 组。例如，使用这种方法，编码关注结构域的序列基序可在本发明的 杀虫基因和其他已知的杀虫基因之间重排以得到编码具有有意义的改 进性能—如提高杀昆虫活性—的蛋白质的新基因。对于DNA重排的策 略是本领域已知的。参见，例如Stemmer(1994)Proc.Natl.Acad.Sci. USA91:10747-10751；Stemmer(1994)Nature370:389-391;Crameri et al.(1997)Nature Biotech.15:436-438；Moore et al.(1997)J.Mol.Biol. 272:336-347；Zhang et al.(1997)Proc.Natl.Acad.Sci.USA 94:4504-4509；Crameri et al.(1998)Nature391:288-291；以及美国专 利第5,605,793号和第5,837,458号。
结构域交换或重排是用于产生改变的杀虫蛋白质的另一种机理。 结构域可以在杀虫蛋白质之间交换，产生具有改进的杀虫活性或目标 谱的杂交的或嵌合的毒素。用于生成重组蛋白质和测试其杀虫活性的 方法为本领域众所周知的（参见，例如Naimov et al.(2001)Appl. Environ.Microbiol.67:5328-5330；de Maagd et al.(1996)Appl.Environ. Microbiol.62:1537-1543；Ge et al.(1991)J.Biol.Chem. 266:17954-17958；Schnepf et al.(1990)J.Biol.Chem.265:20923-20930； Rang et al.91999)Appl.Environ.Microbiol.65:2918-2925）。
本发明包含的蛋白质的变异体和片段是具有生物活性的，即它们 继续具有天然蛋白质的所需的生物活性，即，杀虫活性。“保留活性” 意指变异体将具有天然蛋白质的杀虫活性的至少约30%，至少约 50%，至少约70%，或至少约80%。测定杀虫活性的方法为本领域众 所周知的。参见，例如，Czapla and Lang(1990)J.Econ.Entomol.83: 2480-2485；Andrews et al.(1988)Biochem.J.252:199-206；Marrone et al.(1985)J.of Economic Entomology78:290-293；以及美国专利第 5,743,477号，其所有的全文均以引用的方式纳入本说明书。
在本发明的上下文中，农用化学活性化合物应理解为意指所有常 规用于或可用于处理植物的物质。可优选提及杀真菌剂、杀细菌剂、 杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀软体动物剂、安全剂、植物生长调 节剂、和植物营养素以及生物防治剂。
混合成分
以B)列出的农用化学活性化合物是以下的活性成分，可提及的杀 真菌剂有：
(1)麦角固醇合成的抑制剂:(1.1)aldimorph(1704-28-5)、(1.2)戊 环唑（azaconazole）(60207-31-0)、(1.3)双苯三唑醇（bitertanol） (55179-31-2)、(1.4)糠菌唑（bromuconazole）(116255-48-2)、(1.5)环 唑醇（cyproconazole）(113096-99-4)、(1.6)苄氯三唑醇(diclobutrazole) (75736-33-3)、(1.7)噁醚唑（difenoconazole）(119446-68-3)、(1.8)烯 唑醇（diniconazole）(83657-24-3)、(1.9)烯唑醇-M（diniconazole-M） (83657-18-5)、(1.10)十二环吗啉（dodemorph）(1593-77-7)、(1.11)吗 菌灵（dodemorph acetate）(31717-87-0)、(1.12)氟环唑（epoxiconazole） (106325-08-0)、(1.13)乙环唑（etaconazole）(60207-93-4)、(1.14)异 嘧菌醇（fenarimol）(60168-88-9)、(1.15)腈苯唑（fenbuconazole） (114369-43-6)、(1.16)环酰菌胺（fenhexamid）(126833-17-8)、(1.17)苯 锈啶（fenpropidin）(67306-00-7)、(1.18)丁苯吗啉（fenpropimorph） (67306-03-0)、(1.19)喹唑菌酮（fluquinconazole）(136426-54-5)、(1.20) 呋嘧醇（flurprimidole）(56425-91-3)、(1.21)氟硅唑（flusilazole） (85509-19-9)、(1.22)粉唑醇（flutriafol）(76674-21-0)、(1.23)呋菌唑 （furconazole）(112839-33-5)、(1.24)呋醚唑（furconazole-cis） (112839-32-4)、(1.25)己唑醇（hexaconazole）(79983-71-4)、(1.26)烯 菌灵(imazalil)(60534-80-7)、(1.27)烯菌灵硫酸盐(imazalil sulfate) (58594-72-2)、(1.28)亚胺唑（imibenconazole）(86598-92-7)、(1.29)种 菌唑（ipconazole）(125225-28-7)、(1.30)叶菌唑（metconazole） (125116-23-6)、(1.31)腈菌唑（myclobutanil）(88671-89-0)、(1.32)萘 替芬(naftifine)(65472-88-0)、(1.33)氟苯嘧啶醇（nuarimol） (63284-71-9)、(1.34)恶咪唑(oxpoconazole)(174212-12-5)、(1.35)多效 唑（paclobutrazol）(76738-62-0)、(1.36)稻瘟酯（pefurazoate） (101903-30-4)、(1.37)戊菌唑（penconazole）(66246-88-6)、(1.38)病 花灵（piperalin）(3478-94-2)、(1.39)丙氯灵（prochloraz）(67747-09-5)、 (1.40)丙环唑（propiconazole）(60207-90-1)、(1.41)丙硫菌唑 (prothioconazole)(178928-70-6)、(1.42)稗草畏(pyributicarb) (88678-67-5)、(1.43)啶斑肟（pyrifenox）(88283-41-4)(1.44)唑喹菌 酮（quinconazole）(103970-75-8)、(1.45)硅氟唑（simeconazole） (149508-90-7)、(1.46)螺噁茂胺（spiroxamine）(118134-30-8)、(1.47)戊 唑醇（tebuconazole）(107534-96-3)、(1.48)特比萘芬（terbinafine） (91161-71-6)、(1.49)氟醚唑（tetraconazole）(112281-77-3)、(1.50)三 唑酮（triadimefon）(43121-43-3)、(1.51)三唑醇（triadimenol） (89482-17-7)、(1.52)十三吗啉（tridemorph）(81412-43-3)、(1.53)氟 菌唑（triflumizole）(68694-11-1)、(1.54)嗪氨灵（triforine）(26644-46-2)、 (1.55)戊叉唑菌（triticonazole）(131983-72-7)、(1.56)烯效唑 （uniconazole）(83657-22-1)、(1.57)高烯效唑（uniconazole-p） (83657-17-4)、(1.58)烯霜苄唑（viniconazole）(77174-66-4)、(1.59)伏 立康唑(voriconazole)(137234-62-9)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4- 三唑-1-基)环庚醇(129586-32-9)、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1- 基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯(110323-95-0)、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基 -4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、 (1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基) 丙氧基]苯基}亚氨基甲酰胺、和(1.64)O-{1-[(4-甲氧苯氧基)-3,3-二甲基 丁-2-基}-1H-咪唑-1-硫代碳酸酯(111226-71-2)。
(2)呼吸链复合体I或II的抑制剂:例如(2.1)bixafen (581809-46-03)、(2.2)啶酰菌胺（boscalid）(188425-85-6)、(2.3)萎锈 灵（carboxin）(5234-68-4)、(2.4)氟嘧菌胺（diflumetorim） (130339-07-0)、(2.5)甲呋酰胺（fenfuram）(24691-80-3)、(2.6)氟吡 菌酰胺（fluopyram）(658066-35-4)、(2.7)氟酰胺（flutolanil） (66332-96-5)、(2.8)fluxapyroxad(907204-31-3)、(2.9)呋吡唑灵 （furametpyr）(123572-88-3)、(2.10)拌种胺（furmecyclox） (60568-05-0)、(2.11)萘吡菌胺（isopyrazam，顺式-差向异构的外消旋 体1RS,4SR,9RS和反式-差向异构的外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物） (88165-58-1)、(2.12)萘吡菌胺（isopyrazam，反式-差向异构的外消旋 体1RS,4SR,9SR）、(2.13)萘吡菌胺（isopyrazam，反式-差向异构的 对映异构体1R,4S,9S）、(2.14)萘吡菌胺（isopyrazam，反式-差向异 构的对映异构体1S,4R,9R）、(2.15)萘吡菌胺（isopyrazam，顺式- 差向异构的外消旋体1RS,4SR,9RS）、(2.16)萘吡菌胺（isopyrazam， 顺式-差向异构的对映异构体1R,4S,9R）、(2.17)萘吡菌胺 （isopyrazam，顺式-差向异构的对映异构体1S,4R,9S）、(2.18)灭锈 胺（mepronil）(55814-41-0)、(2.19)氧化萎锈灵（oxycarboxin） (5259-88-1)、(2.20)戊苯吡菌胺（penflufen）(494793-67-8)、(2.21)吡 噻菌胺(penthiopyrad)(183675-82-3)、(2.22)环丙吡菌胺（sedaxane） (874967-67-6)、(2.23)溴氟唑菌（thifluzamide）(130000-40-7)、(2.24) 1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰 胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡 唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯 基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙 烷-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(1092400-95-7)(WO 2008148570)、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧 基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺(1210070-84-0)(WO2010025451)、(2.29) N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢 -1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和(2.31) N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。
(3)呼吸链复合体III的抑制剂:例如(3.1)ametoctradin (865318-97-4)、(3.2)吲唑磺菌胺(amisulbrom)(348635-87-0)、(3.3)腈 嘧菌酯（azoxystrobin）(131860-33-8)、(3.4)氰霜唑（cyazofamid） (120116-88-3)、(3.5)coumethoxystrobin(850881-30-0)、(3.6) coumoxystrobin(850881-70-8)、(3.7)醚菌胺（dimoxystrobin） (141600-52-4)、(3.8)烯肟菌酯（enestroburin）(238410-11-2)(WO 2004/058723)、(3.9)噁唑菌酮（famoxadone）(131807-57-3)(WO 2004/058723)、(3.10)咪唑菌酮（fenamidone）(161326-34-7)(WO 2004/058723)、(3.11)fenoxystrobin(918162-02-4)、(3.12)氟嘧菌酯 （fluoxastrobin）(361377-29-9)(WO2004/058723)、(3.13)醚菌酯 （kresoxim-methyl）(143390-89-0)(WO2004/058723)、(3.14)苯氧菌 胺（metominostrobin）(133408-50-1)(WO2004/058723)、(3.15)肟醚 菌胺（orysastrobin）(189892-69-1)(WO2004/058723)、(3.16)啶氧菌 酯（picoxystrobin）(117428-22-5)(WO2004/058723)、(3.17)唑菌胺 酯（pyraclostrobin）(175013-18-0)(WO2004/058723)、(3.18) pyrametostrobin(915410-70-7)(WO2004/058723)、(3.19) pyraoxystrobin(862588-11-2)(WO2004/058723)、(3.20)pyribencarb (799247-52-2)(WO2004/058723)、(3.21)triclopyricarb(902760-40-1)、 (3.22)肟菌酯（trifloxystrobin）(141517-21-7)(WO2004/058723)、(3.23) (2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧 基亚氨基)-N-甲基乙酰胺(WO2004/058723)、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨 基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基} 苯基)乙酰胺(WO2004/058723)、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基 -2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺 (158169-73-4)、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基] 氧}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰 胺(326896-28-0)、(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯 -2-亚基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.28) 2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺 (119899-14-8)、(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯 基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.30) (2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫基)甲基]苯基}-3-甲 氧基丙-2-烯酸甲酯(149601-03-6)、(3.31)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己 基)-3-(甲酰氨基)-2-羟基苯甲酰胺(226551-21-9)、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲 基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(173662-97-0)和(3.33) (2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺 (394657-24-0)。
(4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂:例如(4.1)苯菌灵（benomyl） (17804-35-2)、(4.2)多菌灵（carbendazim）(10605-21-7)、(4.3)苯咪唑 菌（chlorfenazole）(3574-96-7)、(4.4)乙霉威（diethofencarb） (87130-20-9)、(4.5)韩乐宁（ethaboxam）(162650-77-3)、(4.6)氟啶酰 菌胺（fluopicolide）(239110-15-7)、(4.7)麦穗宁（fuberidazole） (3878-19-1)、(4.8)戊菌隆（pencycuron）(66063-05-6)、(4.9)涕必灵 （thiabendazole）(148-79-8)、(4.10)甲基托布津（thiophanate-methyl） (23564-05-8)、(4.11)thiophanate(23564-06-9)、(4.12)苯酰菌胺 （zoxamide）(156052-68-5)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6- 三氟苯基)[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(214706-53-3)以及3-氯-5-(6-氯吡啶-3- 基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(1002756-87-7)。
(5)能够有多位点作用的化合物:例如(5.1)波尔多液（bordeaux mixture）(8011-63-0)、(5.2)敌菌丹（captafol）(2425-06-1)、(5.3)克 菌丹（captan）(133-06-2)(WO02/12172)、(5.4)百菌清（chlorothalonil） (1897-45-6)、(5.5)氢氧化铜(20427-59-2)、(5.6)环烷酸铜 (1338-02-9)、(5.7)氧化铜(1317-39-1)、(5.8)氧氯化铜(1332-40-7)、 (5.9)硫酸铜(2+)(7758-98-7)、(5.10)抑菌灵（dichlofluanid） (1085-98-9)、(5.11)二氰蒽醌（dithianon）(3347-22-6)、(5.12)多果定 （dodine）(2439-10-3)、(5.13)多果定游离碱(dodine free base)、(5.14) 福美铁（ferbam）(14484-64-1)、(5.15)fluorofolpet(719-96-0)、(5.16)灭 菌丹（folpet）(133-07-3)、(5.17)双胍辛盐（guazatine）(108173-90-6)、 (5.18)双胍辛乙酸盐（guazatine acetate）、(5.19)双胍辛胺 （iminoctadine）(13516-27-3)、(5.20)双八胍盐(iminoctadine albesilate)(169202-06-6)、(5.21)双胍辛胺乙酸盐（iminoctadine triacetate）(57520-17-9)、(5.22)代森锰铜（mancopper）(53988-93-5)、 (5.23)代森锰锌（mancozeb）(8018-01-7)、(5.24)代森锰（maneb） (12427-38-2)、(5.25)代森联（metiram）(9006-42-2)、(5.26)代森联锌 (metiram zinc)(9006-42-2)、(5.27)喹啉铜（oxine-copper）(10380-28-6)、 (5.28)propamidine(104-32-5),(5.29)丙森锌（propineb）(12071-83-9)、 (5.30)硫和硫制剂包括多硫化钙（calcium polysulphide）(7704-34-9)、 (5.31)福美双（thiram）(137-26-8),(5.32)对甲抑菌灵（tolylfluanid） (731-27-1)、(5.33)代森锌（zineb）(12122-67-7)和(5.34)福美锌（ziram） (137-30-4)。
(6)能够诱导宿主防御的化合物:例如(6.1)苯并噻二唑 （acibenzolar-S-methyl）(135158-54-2)、(6.2)异噻菌胺（isotianil） (224049-04-1)、(6.3)噻菌灵（probenazole）(27605-76-1)和(6.3)噻酰 菌胺（tiadinil）(223580-51-6)。
(7)氨基酸和/或蛋白生物合成抑制剂:例如(7.1)胺扑灭 (andoprim)(23951-85-1)、(7.2)灭瘟素（blasticidin-S）(2079-00-7)、 (7.3)嘧菌环胺（cyprodinil）(121552-61-2)、(7.4)春雷霉素 （kasugamycin）(6980-18-3)、(7.5)盐酸春雷霉素水合物（kasugamycin hydrochloride hydrate）(19408-46-9)、(7.6)嘧菌胺（mepanipyrim） (110235-47-7)、(7.7)二甲嘧菌胺（pyrimethanil）(53112-28-0)以及3-(5- 氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(861647-32-7) (WO2005070917)。
(8)ATP产生抑制剂:(8.1)三苯基乙酸锡(fentin acetate) (900-95-8)、(8.2)三苯锡氯（fentin chloride）(639-58-7)、(8.3)毒菌 锡(fentin hydroxide)(76-87-9)和(8.4)硅噻菌胺（silthiofam） (175217-20-6)。
(9)细胞壁合成抑制剂:例如(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb) (177406-68-7)、(9.2)烯酰吗啉（dimethomorph）(110488-70-5)、(9.3) 氟吗啉（flumorph）(211867-47-9)、(9.4)缬霉威（iprovalicarb） (140923-17-7)、(9.5)双炔酰菌胺（mandipropamid）(374726-62-2)、 (9.6)多抗霉素（polyoxins）(11113-80-7)、(9.7)多氧霉素(polyoxorim) (22976-86-9)、(9.8)有效霉素A（validamycin A）(37248-47-8)和(9.9) valifenalate(283159-94-4;283159-90-0)。
(10)脂类和膜合成抑制剂:例如(10.1)联苯（biphenyl）(92-52-4)、 (10.2)地茂散（chloroneb）(2675-77-6)、(10.3)氯硝胺（dicloran） (99-30-9)、(10.4)敌瘟磷（edifenphos）(17109-49-8)、(10.5)氯唑灵 （etridiazole）(2593-15-9)、(10.6)iodocarb(55406-53-6)、(10.7)异稻 瘟净（iprobenfos）(26087-47-8)、(10.8)稻瘟灵（isoprothiolane） (50512-35-1)、(10.9)霜霉威（propamocarb）(25606-41-1)、(10.10)霜 霉威盐酸盐（propamocarb-hydrochloride）(25606-41-1)、(10.11)硫 菌威（prothiocarb）(19622-08-3)、(10.12)定菌磷（pyrazophos） (13457-18-6)、(10.13)五氯硝基苯（quintozene）(82-68-8)、(10.14)四 氯硝基苯（tecnazene）(117-18-0)和(10.15)甲基立枯磷 （tolclofos-methyl）(57018-04-9)。
(11)黑色素生物合成抑制剂:例如(11.1)环丙酰菌胺 (carpropamid)(104030-54-8)、(11.2)氯氰菌胺 (diclocymet)(139920-32-4)、(11.3)稻瘟酰胺（fenoxanil）(115852-48-7)、 (11.4)四氯苯酞（phthalid）(27355-22-2)、(11.5)咯喹酮（pyroquilon） (57369-32-1)、(11.6)三环唑（tricyclazole）(41814-78-2)和(11.7){3-甲 基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁烷-2-基}氨基甲酸2,2,2-三氟乙酯 (851524-22-6)(WO2005042474)。
(12)核酸合成抑制剂:例如(12.1)苯霜灵（benalaxyl） (71626-11-4)、(12.2)精苯霜灵（benalaxyl-M，kiralaxyl）(98243-83-5)、 (12.3)磺嘧菌灵（bupirimate）(41483-43-6)、(12.4)clozylacon (67932-85-8)、(12.5)甲菌定（dimethirimol）(5221-53-4)、(12.6)乙菌 定（ethirimol）(23947-60-6)、(12.7)呋氨丙灵（furalaxyl）(57646-30-7)、 (12.8)土菌消（hymexazole）(10004-44-1)、(12.9)甲霜灵（metalaxyl） (57837-19-1)、(12.10)精甲霜灵（metalaxyl-M，mefenoxam） (70630-17-0)、(12.11)甲呋酰胺（ofurace）(58810-48-3)、(12.12)噁霜 灵（oxadixyl）(77732-09-3)和(12.13)喹菌酮（oxolinic acid） (14698-29-4)。
(13)信号转导抑制剂:例如(13.1)乙菌利（chlozolinate） (84332-86-5)、(13.2)拌种咯（fenpiclonil）(74738-17-3)、(13.3)氟噁 菌（fludioxonil）(131341-86-1)、(13.4)异丙定（iprodione）(36734-19-7)、 (13.5)腐霉利（procymidone）(32809-16-8)、(13.6)喹氧灵（quinoxyfen） (124495-18-7)和(13.7)烯菌酮（vinclozolin）(50471-44-8)。
(14)能够作为解偶联剂的化合物:例如(14.1)乐杀螨 （binapacryl）(485-31-4)、(14.2)敌螨普（dinocap）(131-72-6)、(14.3) 嘧菌腙（ferimzone）(89269-64-7)、(14.4)氟啶胺（fluazinam）(79622-59-6) 和(14.5)meptyldinocap(131-72-6)。
(15)其他化合物，例如(15.1)苯噻硫氰(benthiazole) (21564-17-0)、(15.2)bethoxazin(163269-30-5)、(15.3)卡巴西霉素 （capsimycin）(70694-08-5)、(15.4)香芹酮（carvone）(99-49-0)、(15.5) 灭螨猛（chinomethionat）(2439-01-2)、(15.6)pyriofenone(chlazafenone) (688046-61-9)、(15.7)硫杂灵（cufraneb）(11096-18-7)、(15.8)环氟 菌胺（cyflufenamid）(180409-60-3)、(15.9)清菌脲（cymoxanil） (57966-95-7)、(15.10)环丙磺酰胺（cyprosulfamide）(221667-31-8)、 (15.11)棉隆(dazomet)(533-74-4)、(15.12)咪菌威（debacarb） (62732-91-6)、(15.13)双氯酚（dichlorophen）(97-23-4)、(15.14)哒菌 酮（diclomezine）(62865-36-5)、(15.15)野燕枯 (difenzoquat)(49866-87-7)、(15.16)野燕枯甲基硫酸盐(difenzoquat methylsulphate)(43222-48-6)、(15.17)二苯胺（diphenylamine） (122-39-4)、(15.18)ecomate、(15.19)fenpyrazamino(473798-59-3)、 (15.20)氟酰菌胺（flumetover）(154025-04-4)、(15.21)氟氯菌核利 （fluoroimide）(41205-21-4)、(15.22)磺菌胺（flusulfamide） (106917-52-6)、(15.23)flutianil(304900-25-2)、(15.24)乙膦酸铝 （fosetyl-aluminium）(39148-24-8)、(15.25)乙膦酸钙、(15.26)乙膦 酸钠(39148-16-8)、(15.27)六氯苯（hexachlorobenzene）(118-74-1)、 (15.28)人间霉素（irumamycin）(81604-73-1)、(15.29)磺菌威 （methasulfocarb）(66952-49-6)、(15.30)异硫氰酸甲酯(556-61-6)、 (15.31)苯菌酮(metrafenone)(220899-03-6)、(15.32)米多霉素 （mildiomycin）(67527-71-3)、(15.33)多马霉素（natamycin） (7681-93-8)、(15.34)福美镍（nickel dimethyl dithiocarbamate） (15521-65-0)、(15.35)酞菌酯（nitrothal-isopropyl）(10552-74-6)、(15.36) 异噻菌酮(octhilinone)(26530-20-1)、(15.37)oxamocarb(917242-12-7)、 (15.38)oxyfenthiin(34407-87-9)、(15.39)五氯苯酚(pentachlorophenol) 及其盐(87-86-5)、(15.40)苯醚菊酯（phenothrin）、(15.41)磷酸及其 盐(13598-36-2)、(15.42)propamocarb-fosetylate、(15.43) propanosine-sodium(88498-02-6)、(15.44)丙氧喹啉(proquinazid) (189278-12-4)、(15.45)pyrimorph(868390-90-3)、(15.45e)(2E)-3-(4-叔 丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮 (1231776-28-5)、(15.45z)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗 啉-4-基)丙-2-烯-1-酮(1231776-29-6)、(15.46)吡咯菌素(pyrrolnitrine) (1018-71-9)(EP-A1559320)、(15.47)tebufloquin(376645-78-2)、(15.48) 叶枯酞（tecloftalam）(76280-91-6)、(15.49)tolnifanide(304911-98-6)、 (15.50)唑菌嗪（triazoxide）(72459-58-6)、(15.51)水杨菌胺 （trichlamide）(70193-21-4)、(15.52)氰菌胺（zarilamid）(84527-51-5)、 (15.53)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡 啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧-1,5-二氧戊环-7-基2-甲基丙酸酯 (517875-34-2)(WO2003035617)、(15.54)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯 基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三 氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003319-79-6)(WO2008013622)、(15.55) 1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基} 哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003319-80-9) (WO2008013622)、(15.56)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑 -3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙酮(1003318-67-9)(WO2008013622)、(15.57)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3- 二甲基丁烷-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯(111227-17-9)、(15.58)2,3,5,6-四氯 -4-(甲基磺酰基)吡啶(13108-52-6)、(15.59)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d] 嘧啶-4(3H)-酮(221451-58-7)、(15.60)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并 [2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.61)2-[5-甲基-3-(三氟甲 基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻 唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮(1003316-53-7)(WO2008013622)、(15.62) 2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢 -1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮(1003316-54-8)(WO 2008013622)、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5- 苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮 (1003316-51-5)(WO2008013622)、(15.64)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H- 苯并吡喃-4-酮、(15.65)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基 -1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.66)2-苯基苯酚及其盐(90-43-7)、(15.67) 3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(861647-85-0) (WO2005070917)、(15.68)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈(17824-85-0)、(15.69) 3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-1,2-噁唑烷-3-基]吡啶、(15.70)3-氯-5-(4-氯 苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯 基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯 -N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼(134-31-6)、(15.74)5-氟-2-[(4- 氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺(1174376-11-4)(WO2009094442)、(15.75)5-氟 -2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺(1174376-25-0)(WO2009094442)、 (15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨 基-2-氰基-3-苯基丙-2-酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二 唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.79) N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]丙酰胺、(15.80) N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]丙酰胺、 (15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.82) N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.83) N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘代吡啶-3-甲酰胺、(15.84) N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2- 苯基乙酰胺(221201-92-9)、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨 基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺(221201-92-9)、 (15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯 基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三 氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3- 噻唑-4-甲酰胺(922514-49-6)(WO2007014290)、(15.88)N-甲基 -2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4- 基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-07-6) (WO2007014290)、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡 唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲 酰胺(922514-48-5)(WO2007014290)、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5- 基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩 嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇(134-31-6)、(15.93)喹啉-8-醇硫酸盐(2:1) (134-31-6)和(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧 基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯。
(16)其他化合物，例如(16.1)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基) 联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.2)N-(4'-氯联苯-2-基)-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.3)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-(二氟 甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.4)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三 氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.5)N-(2',5'-二氟联苯-2- 基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.6)3-(二氟甲基)-1-甲 基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺（由WO 2004/058723已知）、(16.7)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2- 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺（由WO2004/058723已知）、(16.8)2-氯-N-[4'-(丙 -1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺（由WO2004/058723）、(16.9)3-(二 氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺（由WO2004/058723已知）、(16.10)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1- 炔-1-基)联苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（由WO 2004/058723已知）、(16.11)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-1- 甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（由WO2004/058723已知）、(16.12)N-(4'- 乙炔基联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（由WO 2004/058723已知）、(16.13)2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)吡啶-3-甲酰 胺（由WO2004/058723已知）、(16.14)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1- 炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺（由WO2004/058723已知）、(16.15) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺 （由WO2004/058723已知）、(16.16)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1- 炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（由WO2004/058723 已知）、(16.17)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶 -3-甲酰胺（由WO2004/058723已知）、(16.18)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3- 甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（由 WO2004/058723已知）、(16.19)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1- 基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（由WO2004/058723已 知）、(16.20)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶 -3-甲酰胺（由WO2004/058723已知）、(16.21)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基 吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮（由EP-A1559320已知）、 (16.22)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧}-3-甲氧基苯基)乙 基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺(220706-93-4)、(16.23)4-氧-4-[(2-苯基乙 基)氨基]丁酸和(16.24){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基] 氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-酯、N-[9-(二氯亚甲 基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺和3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧 基-1-甲基-乙基]-胺。
其中所有(1)至(16)类命名的混合组分可任选与适当的碱或酸形成 盐——如果它们的官能团能够如此。
可提及的杀细菌剂有：
溴硝丙二醇（bronopol）、双氯酚（dichlorophen）、氯定（nitrapyrin）、 福美镍（nickel dimethyldithiocarbamate）、春雷霉素（kasugamycin）、 辛噻酮(octhilinone)、呋喃羧酸、土霉素（oxytetracyclin）、噻菌灵 （probenazole）、链霉素（streptomycin）、叶枯酞（tecloftalam）、 硫酸铜及其他铜制剂。
可提及的杀昆虫剂、杀螨剂和杀线虫剂有：
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯类，例如，棉 铃威（alanycarb）、涕灭威（aldicarb）、砜灭威（aldoxycarb）、除 害威（allyxycarb）、灭害威（aminocarb）、噁虫威（bendiocarb）、 丙硫克百威（benfuracarb）、合杀威（bufencarb）、畜虫威（butacarb）、 丁酮威（butocarboxim）、丁酮砜威（butoxycarboxim）、甲萘威 （carbaryl）、克百威（carbofuran）、丁硫克百威（carbosulfan）、 除线威（cloethocarb）、敌蝇威（dimetilan）、乙硫苯威（ethiofencarb）、 仲丁威（fenobucarb）、苯硫威（fenothiocarb）、伐虫脒（formetanate）、 呋线威（furathiocarb）、异丙威（isoprocarb）、威百亩（metam-sodium）、 甲硫威（methiocarb）、灭多威（methomyl）、速灭威（metolcarb）、 杀线威（oxamyl）、抗蚜威（pirimicarb）、猛杀威（promecarb）、 残杀威（propoxur）、硫双威（thiodicarb）、久效威（thiofanox）、 混杀威（trimethacarb）、XMC和灭杀威（xylylcarb）；或有机磷酸 酯类，例如乙酰甲胺磷（acephate）、甲基吡恶磷（azamethiphos）、 谷硫磷（azinphos-methyl）、乙基谷硫磷（azinphos-ethyl）、乙基溴 硫磷（bromophos-ethyl）、溴苯烯磷（bromfenvinfos(-methyl)）、特 嘧硫磷（butathiofos）、硫线磷（cadusafos）、三硫磷（carbophenothion）、 氯氧磷（chlorethoxyfos）、毒虫畏（chlorfenvinphos）、氯甲硫磷 （chlormephos）、甲基/乙基毒死蜱（chlorpyrifos（-methyl/-ethyl））、 蝇毒磷（coumaphos）、苯腈磷（cyanofenphos）、杀螟腈（cyanophos）、 毒虫畏（chlorfenvinphos）、甲基内吸磷（demeton-S-methyl）、磺吸 磷（demeton-S-methylsulfone）、氯亚磷（dialifos）、二嗪农（diazinon）、 除线磷（dichlofenthion）、敌敌畏/DDVP（dichlorvos/DDVP）、百治 磷（dicrotophos）、乐果（dimethoate）、甲基毒虫畏（dimethylvinphos）、 杀抗松（dioxabenzofos）、乙拌磷（disulfoton）、苯硫磷（EPN）、 乙硫磷（ethion）、灭线磷（ethoprophos）、氧嘧啶磷（etrimfos）、 伐灭磷（famphur）、苯线磷（fenamiphos）、杀螟硫磷（fenitrothion）、 丰索磷（fensulfothion）、倍硫磷（fenthion）、flupyrazofos、地虫磷 （fonofos）、安果（formothion）、丁苯硫磷（fosmethilan）、噻唑 酮磷（fosthiazate）、庚烯磷（heptenophos）、碘硫磷（iodofenphos）、 异稻瘟净（iprobenfos）、氯唑磷（isazofos）、异柳磷（isofenphos）、 O-水杨酸异丙酯、噁唑啉（isoxathion）、马拉硫磷（malathion）、 灭蚜磷（mecarbam）、虫螨畏（methacrifos）、甲胺磷（methamidophos）、 杀扑磷（methidathion）、速灭磷（mevinphos）、久效磷 （monocrotophos）、二溴磷（naled）、氧化乐果（omethoate）、亚 砜磷（oxydemeton-methyl）、甲基/乙基对硫磷（parathion （-methyl/-ethyl））、稻丰散（phenthoate）、甲拌磷（phorate）、 伏杀硫磷（phosalone）、亚胺硫磷（phosmet）、磷胺（phosphamidon）、 乙丙磷威（phosphocarb）、辛硫磷（phoxim）、虫螨磷/乙基虫螨磷 （pirimiphos(-methyl/-ethyl)）、丙溴磷（profenofos）、丙虫磷 （propaphos）、胺丙畏（propetamphos）、丙硫磷（prothiofos）、 发果（prothoate）、吡唑硫磷（pyraclofos）、哒嗪硫磷（pyridaphenthion）、 pyridathion、喹噁磷（quinalphos）、硫线磷（sebufos）、治螟磷（sulfotep）、 乙丙硫磷（sulprofos）、丁基嘧啶磷（tebupirimfos）、双硫磷（temephos）、 特丁硫磷（terbufos）、杀虫畏（tetrachlorvinphos）、甲基乙拌磷 （thiometon）、三唑磷（triazophos）、敌百虫（triclorfon）、蚜灭 磷（vamidothion）和imicyafos。
(2)GABA受控氯离子通道拮抗剂，例如有机氯类，例如毒杀芬 （camphechlor）、氯丹（chlordane）、硫丹(endosulfan)、林丹 （gamma-HCH）、六六六（HCH）、七氯（heptachlor）、林丹（lindane） 和甲氧滴滴涕（methoxychlor）；或苯基吡唑(fiprole)类，例如acetoprole、 乙虫腈（ethiprole）、氟虫腈（fipronil）、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)、 pyriprole和vaniliprole。
(3)钠通道调节剂/电位依赖性（voltage-dependent）钠通道阻断剂 （blocker），例如拟除虫菊酯类，例如氟丙菊酯（acrinathrin）、烯丙菊 酯(d-顺-反，d-反)（allethrin(d-cis-trans,d-trans)）、β-氟氯氰菊酯 （beta-cyfluthrin）、联苯菊酯（bifenthrin）、生物烯丙菊酯（bioallethrin）、 生物烯丙菊酯-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯 （biopermethrin）、生物苄呋菊酯（bioresmethrin）、chlovaporthrin、顺 式氯氰菊酯（cis-cypermethrin）、顺式苄呋菊酯（cis-resmethrin）、顺式 氯菊酯（cis-permethrin）、clocythrin、乙氰菊酯（cycloprothrin）、氟氯 氰菊酯（cyfluthrin）、氯氟氰菊酯（cyhalothrin）、氯氰菊酯（α-、β-、θ-、 δ-）（cypermethrin(alpha-,beta-,theta-,zeta-)）、苯醚氰菊酯 （cyphenothrin）、溴氰菊酯（deltamethrin）、烯炔菊酯（(1R)-异构体） （empenthrin((1R)-isomer)）、S-氰戊菊酯（esfenvalerate）、醚菊酯 （etofenprox）、五氟苯菊酯（fenfluthrin）、甲氰菊酯（fenpropathrin）、 fenpyrithrin、氰戊菊酯（fenvalerate）、flubrocythrinate、氟氰戊菊酯 （flucythrinate）、氟丙苄醚（flufenprox）、氟氯苯菊酯（flumethrin）、 氟胺氰菊酯（fluvalinate）、fubfenprox、γ-氯氟氰菊酯 （gamma-cyhalothrin）、咪炔菊酯（imiprothrin）、噻嗯菊酯（kadethrin）、 λ-氯氟氰菊酯（lambda-cyhalothrin）、甲氧苄氟菊酯（metofluthrin）、氯 菊酯（顺/反）（permethrin（cis-、trans））、苯醚菊酯（（1R）-反式异构 体）（phenothrin(1R-trans-isomer)）、右旋炔丙菊酯（prallethrin）、丙氟 菊酯（profluthrin）、protrifenbute、反灭虫菊（pyresmethrin）、苄呋菊 酯（resmethrin）、噻嗯菊酯（RU15525）、氟硅菊酯（silafluofen）、τ- 氟胺氰菊酯（tau-fluvalinate）、七氟菊酯（tefluthrin）、环戊烯丙菊酯 （terallethrin）、胺菊酯（(1R)-异构体）（tetramethrin(1R)-isomer）、四 溴菊酯（tralomethrin）、四氟苯菊酯（transfluthrin）、溴氟菊酯（ZXI 8901）、除虫菊素（pyrethrin（pyrethrum））、eflusilanat；DDT；或甲 氧滴滴涕（methoxychlor）。
(4)烟碱能乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂，例如氯烟碱基类 （chloronicotinyls），例如，啶虫脒（acetamiprid）、噻虫胺（clothianidin）、 呋虫胺（dinotefuran）、吡虫啉（imidacloprid）、imidaclothiz、烯啶虫 胺（nitenpyram）、硝虫噻嗪（nithiazine）、噻虫啉（thiacloprid）、噻虫 嗪（thiamethoxam）、AKD-1022；或烟碱（nicotine）、杀虫磺（bensultap）、 杀螟丹（cartap）、杀虫双（thiosultap-sodium）、和杀虫环(thiocylam)。
(5)变构型乙酰胆碱受体调节剂（激动剂），例如多杀霉素类 （spinosyns），例如多杀菌素（spinosad）和spinetoram。
(6)氯离子通道激活剂，例如，mectins/大环内酯类，例如阿维菌 素（abamectin）、埃玛菌素（emamectin）、埃玛菌素苯甲酸盐（emamectin benzoate）、齐墩螨素（ivermectin）、lepimectin和米尔蓓菌素 （milbemycin）；或保幼激素模拟物（juvenile hormone analogues），例 如烯虫乙酯（hydroprene）、烯虫炔酯（kinoprene）、烯虫酯（methoprene）、 保幼醚（epofenonane）、硫烯酸酯（triprene）、苯氧威（fenoxycarb）、 吡丙醚（pyriproxyfen）、和恶茂醚（diofenolan）。
(7)作用机理未知或非特异的活性组分，例如产气剂，例如溴甲烷、 氯化苦（chloropicrin）和硫酰氟（sulfuryl fluoride）；选择性拒食素， 例如冰晶石（cryolite）、吡蚜酮（pymetrozine）、pyrifluquinazon、 flonicamide；或螨生长抑制剂，例如四螨嗪（clofentezine）噻螨酮 （hexythiazox）、乙螨唑（etoxazole）。
(8)氧化磷酸化抑制剂类，ATP干扰剂，例如丁醚脲（diafenthiuron）； 有机锡化合物，例如三唑锡（azocyclotin）、三环锡（cyhexatin）和苯 丁锡（fenbutatin oxide）；或炔螨特（propargite）、三氯杀螨砜（tetradifon）。
(9)通过间断H-质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂类，例如 虫螨腈（chlorfenapyr）、乐杀螨（binapacyrl）、敌满通（dinobuton）、 敌螨普（dinocap）和二硝甲酚（DNOC）。
(10)昆虫肠道膜微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌（Bacillus thuringiensis）菌株。
(11)几丁质生物合成抑制剂类，例如苯甲酰脲类，例如双三氟虫脲 （bistrifluron）、氟啶脲（chlofluazuron）、除虫脲（diflubenzuron）、 氟啶蜱脲（fluazuron）、氟环脲（flucycloxuron）、氟虫脲（flufenoxuron）、 氟铃脲（hexaflumuron）、虱螨脲（lufenuron）、氟酰脲（novaluron）、 多氟脲（noviflumuron）、氟幼脲（penfluron）、氟苯脲（teflubenzuron） 或杀铃脲（triflumuron）。
(12)噻嗪酮（buprofezin）。
(13)蜕皮干扰素，例如灭蝇胺（cyromazine）。
(14)蜕皮激素激动剂/干扰剂类，例如二酰基肼类，例如环虫酰肼 （chromafenozide）、氯虫酰肼（halofenozide）、甲氧虫酰肼 （methoxyfenozide）、虫酰肼（tebufenozide）和呋喃虫酰肼（fufenozide， JS118)；或印楝素（azadirachtin）。
(15)章鱼胺能激动剂类，例如双甲脒（amitraz）
(16)位点III电子转移抑制剂类/位点II电子转移抑制剂类，例如灭 蚁腙（hydramethylnone）、灭螨醌（acequinocyl）、嘧螨酯(fluacrypyrim)； 或丁氟螨酯（cyflumetofen）和cyenopyrafen。
(17)电子转移抑制剂类，例如位点I电子转移抑制剂类，METI杀 螨剂类，例如，喹螨醚（fenazaquin）、唑螨酯（fenpyroximate）、嘧 螨醚（pyrimidifen）、哒螨灵（pyridaben）、吡螨胺（tebufenpyrad）、 唑虫酰胺（tolfenpyrad）和鱼藤酮（rotenone）；或电位依赖性 （voltage-dependent）钠通道阻断剂，例如茚虫威（indoxacarb）和 氰氟虫胺（metaflumizone）。
(18)脂肪酸生物合成抑制剂，例如特窗酸（tetronic acid）衍生物， 例如螺螨酯（spirodiclofen）和螺甲螨酯（spiromesifen）；或特特拉姆 酸（tetramic acid）衍生物，例如螺虫乙酯（spirotetramat）。
(19)作用机理未知的神经元抑制剂，例如联苯肼酯（bifenazate）。
(20)兰诺定（ryanodine）受体激动剂，例如二酰胺，例如氟虫酰胺 （flubendiamide）、(R),(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲 基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺、氯虫苯甲 酰胺（chlorantraniliprole(Rynaxypyr)）或溴氰虫酰胺 （Cyantraniliprole(Cyazypyr)）。
(21)其他作用机理未知的活性组分，例如amidoflumet、benclothiaz、 benzoximate、溴螨酯（bromopropylate）、噻嗪酮（buprofezin）、灭 螨锰（chinomethionat）、杀虫脒（chlorodimeform）、杀螨酯 （chlorobenzilate）、clothiazoben、cycloprene、三氯杀螨醇（dicofol）、 dicyclanil、fenoxacrim、氟硝二苯胺（fentrifanil）、噻唑螨（flubenzimine）、 flufenerim、flutenzin、诱虫十六酯（gossyplure）、japonilure、恶虫酮 （metoxadiazone）、矿油（petroleum）、油酸钾、啶虫丙醚（pyridalyl）、 氟虫胺（sulfluramid）、杀螨好（tetrasul）、苯赛螨（triarathene）或 verbutin；或以下已知的活性化合物之一：4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2- 氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基) 氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋 喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、 4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮（均由WO 2007/115644已知）、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋 喃-2(5H)-酮（由WO2007/115646已知）、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲 基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基) 氨基}呋喃-2(5H)-酮（均由WO2007/115643已知）、4-{[(6-氯吡啶-3- 基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基) 氨基}呋喃-2(5H)-酮（均由EP-A-0539588已知）、[(6-氯吡啶-3-基) 甲基](甲基)氧化-λ4-亚硫基氰胺、[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧化 -λ4-亚硫基氰胺（均由WO2007/149134已知）及其非对映异构体(A) 和(B)
（也由WO2007/149134已知）、[(6-三氟甲基吡啶-3-基)甲基](甲 基)氧化-λ4-亚硫基氰胺（由WO2007/095229已知）或[1-(6-三氟甲基 吡啶-3-基)乙基](甲基)氧化-λ4-亚硫基氰胺（由WO2007/149134已知） 及其非对映异构体(C)和(D)，即氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）（也由WO 2007/149134已知）
可提及的杀软体动物剂为四聚乙醛(metaldehyde)和甲硫威
可提及的安全剂有：
(1)杂环羧酸衍生物，例如二氯苯基吡唑啉-3-羧酸衍生物，例如 1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-羧酸、 1-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢-5-甲基-1H-吡唑-3,5-二羧酸二乙酯("吡唑解 草酯（mefenpyr-diethyl）")、以及由WO91/07874已知的类似化合物； 例如二氯苯基吡唑羧酸衍生物，例如1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑 -3-羧酸乙酯、1-(2,4-二氯苯基)-5-异丙基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、5-叔丁 基-1-(2,4-二氯苯基)-1H-吡唑-3-羧酸乙酯以及由EP-0333131和EP-A 0269806已知的类似化合物；例如1,5-二苯基吡唑-3-羧酸衍生物，例 如1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、1-(2-氯苯基)-5-苯基 -1H-吡唑-3-羧酸甲酯、以及由EP-A0268554已知的类似化合物；例 如三唑羧酸衍生物，例如解草唑(fenchlorazole),解草唑乙酯 (fenchlorazole-ethyl)、以及由EP-A0174562和EP-A0346620已知 的类似化合物；例如2-异噁唑啉-3-羧酸衍生物，例如5-(2,4-二氯苄 基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸乙酯、5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸乙 酯以及由WO91/08202已知的类似化合物、或由WO95/07897已知的 5,5-二苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸、5,5-二苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3- 羧酸乙酯(“isoxadifen-ethyl”)、5,5-二苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸丙 酯、5-(4-氟苯基)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸乙酯。
(2)8-羟基喹啉的衍生物，例如，(喹啉-8-基氧基)乙酸的衍生物， 如[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸庚-2-基酯(“解草酯 (cloquintocet–mexyl)”)、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸4-甲基戊-2-基酯、[(5- 氯喹啉-8-基)氧基]乙酸4-(烯丙氧基)丁酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸1-(烯 丙氧基)丙-2-基酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸乙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基] 乙酸甲酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸烯丙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸 2-{[亚丙基氨基]氧基}乙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸2-氧丙基酯，以及由 EP-A0086750、EP-A0094349、EP-A0191736或EP-A0492366已知的 类似化合物，还有[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸、其水合物和盐，如由WO 02/34048已知的锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季 铵盐、锍盐或鏻盐；例如，[(5-氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸的衍生物，如[(5- 氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸二乙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸二烯丙酯、 [(5-氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸甲乙酯，以及由EP-A0582198已知的类似的 化合物。
(3)二氯乙酰胺类，其经常用作出芽前安全剂(土壤活性安全剂)， 例如，“烯丙酰草胺(dichlormid)”(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙酰胺)、 “R-29148”(3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷)和“R-28725”(3- 二氯乙酰基-2,2-二甲基-1,3-噁唑烷)（二者均是Stauffer公司的产品）、 “解草嗪(benoxacor)”(4-二氯乙酰基-3,4-二氢-3-甲基-2H-1,4-苯并噁 嗪)、PPG Industries的“PPG-1292”(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧戊环-2- 基)-甲基]-二氯乙酰胺)、Sagro-Chem的“DKA-24”(N-烯丙基-N-[(烯 丙基氨基羰基)甲基]-二氯乙酰胺)、Nitrokemia和Monsanto的 “AD-67”或“MON4660”(3-二氯乙酰基-1-氧杂-3-氮杂螺[4,5]癸烷)、 TRI-Chemical RT的“TI-35”(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷)、BASF的 “diclonon”(dicyclonon)或“BAS145138”或“LAB145138”(3-二 氯乙酰基-2,5,5-三甲基-1,3-二氮杂双环[4.3.0]壬烷)、“解草噁唑 (furilazol)”或“MON13900”[(RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2- 二甲基噁唑烷]，以及它们的(R)-异构体。
(4)酰基磺酰胺类，例如式(II)的N-酰基磺酰胺或其盐类(由WO 97/45016已知)，
其中
R1代表(C1-C6)烷基，其未被取代或被选自卤素、(C1-C4)烷氧基、 (C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基的取代基单至三取代；
R2代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3;
m为1或2；
或例如式(III)的4-(苯甲酰基氨磺酰基)苯甲酰胺类或其盐(已知 于WO99/16744)，
其中
R3、R4彼此独立地代表氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6) 炔基、(C3-C6)环烷基，
R5代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)烷氧基，
n为1或2，
特别为式(III)的化合物，其中
R3=环丙基，R4=氢且R5n=2-OMe，(“环丙磺酰胺 （cyprosulfamide）”)，
R3=环丙基，R4=氢且R5n=5-Cl-2-OMe，
R3=乙基，R4=氢且R5n=2-OMe，
R3=异丙基，R4=氢且R5n=5-Cl-2-OMe，
R3=异丙基，R4=氢且R5n=2-OMe。
或例如式(IV)的苯甲酰基氨磺酰基苯基脲类(已知于EP-A 0365484)，
其中
R6、R7彼此独立地代表氢、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6) 炔基，
R8代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3
r为1或2；
特别为
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲、
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3,3-二甲基脲、
1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲。
(5)羟基芳族化合物和芳族-脂族羧酸衍生物，例如，3,4,5-三乙 酰氧基苯甲酸乙酯、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、 2,4-二羟基苯甲酸、4-氟-2-羟基苯甲酸、2-羟基肉桂酸、2,4-二氯肉桂 酸(参见WO2004/084631、WO2005/015994、WO2005/016001)。
(6)1,2-二氢喹喔啉（chinoxalin）-2-酮类，例如，1-甲基-3-(2-噻 吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2- 硫酮、1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮盐酸盐、1-(2- 甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮(参见WO 2005/112630)。
(7)二苯基甲氧基乙酸衍生物，例如，(二苯基甲氧基)乙酸甲酯 (CAS登记号41858-19-9)、(二苯基甲氧基)乙酸乙酯或(二苯基甲氧基) 乙酸(参见WO98/38856)。
(8)式(V)的化合物或其盐(已知于WO98/27049)，
其中
R9代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、 (C1-C4)卤代烷氧基，
R10代表氢或(C1-C4)烷基，
R11代表氢、各自为未被取代或被单至三取代的(C1-C8)烷基、 (C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基或芳基，其中取代基选自卤素和(C1-C8)烷 氧基，
s为0、1或2。
(9)3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮类，例如1,2-二氢-4-羟基-1-乙基 -3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号219479-18-2)、1,2-二氢-4-羟 基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号95855-00-8)(参见 WO99/00020)。
(10)式(VI-a)和(VI-b)的化合物(已知于WO2007/023719和WO 2007/023764)，
其中
R12代表卤素、(C1-C4)烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3，
Y、Z独立地代表O或S，
t为0、1、2、3或4，
R13代表(C1-C16)烷基、(C2-C6)烯基、芳基、苄基、卤代苄基，
R14代表氢或(C1-C6)烷基。
(11)已知作为种子处理剂的氧基亚氨基化合物，例如，“解草腈 (oxabetrinil)”[(Z)-1,3-二氧戊环-2-基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈]、“氟 草肟(fluxofenim)”[1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮-O-(1,3-二氧戊环 -2-基甲基)-肟]、还有“解草胺腈(cyometrinil)”或“CGA-43089”[(Z)- 氰基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈]，所有均已知作为种子处理安全剂用于 高粱来抵抗异丙甲草胺(metolachlor)的损害。
(12)异硫代苯并二氢吡喃酮类，例如，[(3-氧基-1H-2-苯并噻喃 -4(3H)-亚基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS登记号205121-04-6)以及由WO 98/13361已知的类似化合物。
(13)选自以下的化合物：“萘二甲酸酐(naphthalic anhydrid)” (1,8-萘二羧酸酐)，其已知作为种子处理安全剂用于玉米来抵抗硫代 氨基甲酸酯除草剂的损害；“解草啶(fenclorim)”(4,6-二氯-2-苯基嘧 啶)，其已知作为种子处理安全剂用于播种稻（sown rice）来抵抗丙 草胺(pretilachlor)的损害；“解草胺(flurazole)”(苄基-2-氯-4-三氟甲 基-1,3-噻唑-5-羧酸酯)，其已知作为种子处理安全剂用于高粱来抵抗 甲草胺(alachlor)和异丙甲草胺(metolachlor)的损害；“CL304415” (CAS登记号31541-57-8)，American Cyanamid的(4-羧基-3,4-二氢 -2H-1-苯并吡喃-4-乙酸)，其已知作为安全剂用于玉米来抵抗咪唑啉 酮(imidazolinone)的损害；Nitrokemia的“MG191”(CAS登记号 96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊环)，已知作为安全剂用于玉米； “MG-838”(CAS登记号133993-74-5)，Nitrokemia的(1-氧杂-4-氮杂螺[4.5] 癸烷-4-二硫代羧酸2-丙烯酯)；“乙拌磷(disulfoton)”(二硫代磷酸O,O- 二乙基-S-2-乙硫基乙酯)；“增效磷（dietholate）”(O,O-二乙基-O- 苯基硫代磷酸酯)；“mephenate”(4-氯苯基-甲基氨基甲酸酯)。
(14)除了有除草活性以外还对作物如稻表现出安全剂活性的化 合物，例如，“哌草丹(dimepiperate)”或“MY-93”(S-1-甲基-1-苯基乙 基-哌啶-1-硫代羧酸酯)，其已知作为安全剂用于稻来抵抗禾草敌 (molinate)的损害；“杀草隆(daimuron)”或“SK23”[1-(1-甲基-1-苯基 乙基)-3-对甲苯基脲]，其已知作为安全剂用于稻来抵抗唑吡嘧磺隆 (imazosulfuron)的损害；“苄草隆(cumyluron)”=“JC-940”[3-(2- 氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲](参见JP-A60-087254)，其已 知作为安全剂用于稻来抵抗某些除草剂的损害；“苯草酮 (methoxyphenon)”或“NK049”(3,3’-二甲基-4-甲氧基二苯甲酮)， 其已知作为安全剂用于稻来抵抗某些除草剂的损害；Kumiai的 “CSB”[1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯](CAS登记号54091-06-4)，其已 知作为安全剂用于稻来抵抗某些除草剂的损害。
(15)主要用作除草剂但也对某些作物表现出安全剂活性的化合 物，例如，(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)、(4-氯苯氧基)乙酸、(R,S)-2-(4- 氯邻甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸（mecoprop）)、4-(2,4-二氯苯氧基) 丁酸(2,4-DB)、(4-氯邻甲苯氧基)乙酸(MCPA)、4-(4-氯邻甲苯氧基) 丁酸、4-(4-氯苯氧基)丁酸、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏 (dicamba))、1-(乙氧基羰基)乙基-3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸酯 (lactidichlor-ethyl)。
可提及的植物生长调节剂为矮壮素(chlorocholine chloride)和乙 烯利(ethephon)。
可提及的植物营养素实例有用于供给植物大量营养素和/或微量 营养素的常规的无机或有机肥料。
在一个优选的实施方案中，本发明涉及含有A)氟吡菌酰胺和B) 一种或多种以下杀虫剂的组合物的用途：
氯烟碱基类（Chlornicotinyls），优选吡虫啉、噻虫胺、噻虫啉和 噻虫嗪
合成除虫菊酯（Pyrethroids），优选λ-氯氟氰菊酯、β-氟氯氰菊 酯、七氟菊酯、四氟苯菊酯和溴氰菊酯
氨基甲酸酯，优选甲硫威、硫双威和涕灭威。
有机磷酸酯，优选苯线磷、噻唑酮磷、灭克磷（Ethoprofos）
邻氨基苯甲酰胺，优选氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺
大环内脂类，优选阿维菌素、多杀菌素、Spinetoram
苯基吡唑类，优选氟虫腈和乙虫腈
其他杀线虫剂，优选杀线威
酮基烯醇类（Ketoenols），优选Spirotetramate、螺螨酯和螺甲螨 酯
4-[(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮-2-氯-5-乙基吡啶(1:1)。氟啶 虫胺腈、Flonicamid、flupyradifurone
熏蒸剂，以及生物防治剂，优选Pasteuria。
线虫
氟吡菌酰胺或与生物防治剂坚强芽孢杆菌菌株CNCM I-1582结 合的氟吡菌酰胺或与至少一种农用化学活性化合物结合的氟吡菌酰胺 特别适用于防治抗线虫植物中的植物寄生线虫，其中线虫为以下种：
滑刃线虫属（Aphelenchoides spp.）、伞滑刃线虫属 （Bursaphelenchus spp.）、茎线虫属（Ditylenchus spp.）、球异皮线 虫属（Globodera spp.）、异皮线虫属（Heterodera spp.）、长针线虫 属（Longidorus spp.）、根结线虫属（Meloidogyne spp.）、短体线虫 属（Pratylenchus spp.）、穿孔线虫属（Radopholus spp.）、毛刺线虫 属（Trichodorus spp.）、小垫刃线虫属（Tylenchulus spp.）、剑线虫 属（Xiphinema spp.）、螺旋线虫属（Helicotylenchus spp.）、矮化线 虫属（Tylenchorhynchus spp.）、盾线虫属（Scutellonema spp.）、副 毛刺线虫属（Paratrichodorus spp.）、瓢线虫属（Meloinema spp.）、 Paraphelenchus spp.、Aglenchus spp.、刺线虫属（Belonolaimus spp.）、 科布线虫属（Nacobbus spp.）、小盘旋线虫属（Rotylenchulus spp.）、 盘旋线虫属（Rotylenchus spp.）、Neotylenchus spp.、Paraphelenchus spp.、锥线虫属（Dolichodorus spp.）、纽带线虫属（Hoplolaimus spp.）、 斑皮线虫属（Punctodera spp.）、小环线虫属（Criconemella spp.）、 五沟线虫属（Quinisulcius spp.）、鞘线虫属（Hemicycliophora spp.）、 蟃线虫属（Anguina spp.）、亚蟃线虫属（Subanguina spp.）、半轮线 虫属（Hemicriconemoides spp.）、Psilenchus spp.、Pseudohalenchus spp.、轮线虫属（Criconemoides spp.）、Cacopaurus spp
Aglenchus agricola、小麦粒瘿线虫（Anguina tritici）、花生滑刃 线虫（Aphelenchoides arachidis）、草莓滑刃线虫（Aphelenchoides fragariae）、细小细线虫（Belonolaimus gracilis）、长尾刺线虫 （Belonolaimus longicaudatus）、诺顿刺线虫（Belonolaimus nortoni）、 Cacopaurus pestis、弯曲小环线虫（Criconemella curvata）、刻线小 环线虫（Criconemella onoensis）、装饰小环线虫（Criconemella ornata）、Criconemella rusium、薄叶小环线虫（Criconemella xenoplax (=Mesocriconema xenoplax)）和宽泛的小环线虫属（Criconemella spp.），Criconemoides ferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum和轮线虫属（Criconemoides spp.），马铃薯茎线虫 （Ditylenchus destructor）、起绒草茎线虫（Ditylenchus dipsaci）、 食菌茎线虫（Ditylenchus myceliophagus）和宽泛的茎线虫属 （Ditylenchus spp.），异头锥线虫（Dolichodorus heterocephalus）、 苍白球异皮线虫（Globodera pallida(=Heterodera pallida)）、马铃 薯金线虫（Globodera rostochiensis）、茄球异皮线虫（Globodera solanacearum）、烟草球异皮线虫（Globodera tabacum）、弗吉尼亚 球异皮线虫（Globodera virginiae）、双角螺旋线虫（Helicotylenchus digonicus）、双宫双角螺旋线虫（Helicotylenchus dihystera）、刺桐 双角螺旋线虫（Helicotylenchus erythrine）、多带双角螺旋线虫 （Helicotylenchus multicinctus）、短小双角螺旋线虫（Helicotylenchus nannus）、假强壮双角螺旋线虫（Helicotylenchus pseudorobustus） 和宽泛的螺旋线虫属（Helicotylenchus spp.），半轮线虫 （Hemicriconemoides）、蚤缀鞘线虫（Hemicycliophora arenaria）、 Hemicycliophora nudata、微细鞘线虫（Hemicycliophora parvana） Heterodera avenae、十字花科异皮线虫（Heterodera cruciferae）、大 豆异皮线虫（Heterodera glycines）、水稻异皮线虫（Heterodera oryzae）、甜菜异皮线虫（Heterodera schachtii）、玉米异皮线虫 （Heterodera zeae）和宽泛的异皮线虫属（Heterodera spp.），埃及 纽带线虫（Hoplolaimus aegyptii）、Hoplolaimus californicus、哥伦比 亚纽带线虫（Hoplolaimus columbus）、帽状纽带线虫（Hoplolaimus galeatus）、印度纽带线虫（Hoplolaimus indicus）、大针纽带线虫 （Hoplolaimus magnistylus）、不强纽带线虫（Hoplolaimus pararobustus）、非洲长针线虫（Longidorus africanus）、短环长针 线虫（Longidorus breviannulatus）、逸去长针线虫（Longidorus elongatus）、光头长针线虫（Longidorus laevicapitatus）、藤蔓长针 线虫（Longidorus vineacola）和宽泛的长针线虫属（Longidorus spp.）， 高粱根结线虫（Meloidogyne acronea）、非洲根结线虫（Meloidogyne africana）、花生根结线虫（Meloidogyne arenaria）、Meloidogyne arenaria thamesi、甘兰根结线虫（Meloidogyne artiella）、奇氏根结 线虫（Meloidogyne chitwoodi）、Meloidogyne coffeicola、埃塞俄比亚 根结线虫（Meloidogyne ethiopica）、短小根结线虫（Meloidogyne exigua）、禾草根结线虫（Meloidogyne graminicola）、禾本科根结线 虫（Meloidogyne graminis）、北方根结线虫（Meloidogyne hapla）、 南方根结线虫（Meloidogyne incognita）、Meloidogyne incognita acrita、 爪哇根结线虫（Meloidogyne javanica）、吉库尤根结线虫（Meloidogyne kikuyensis）、纳西根结线虫（Meloidogyne naasi）、巴拉那根结线虫 （Meloidogyne paranaensis）、泰晤士根结线虫（Meloidogyne thamesi） 和宽泛的根结线虫属（Meloidogyne spp.），瓢线虫属（Meloinema spp.）、 异常科布线虫（Nacobbus aberrans）、Neotylenchus vigissi、 Paraphelenchus pseudoparietinus、葱副毛刺线虫（Paratrichodorus allius）、裂片副毛刺线虫（Paratrichodorus lobatus）、Paratrichodorus minor、Paratrichodorus nanus、胼胝副毛刺线虫（Paratrichodorus porosus）、光滑副毛刺线虫（Paratrichodorus teres）和宽泛的副毛刺 线虫属（Paratrichodorus spp.），弯钩针线虫（Paratylenchus hamatus）、 Paratylenchus minutus、突出针线虫（Paratylenchus projectus）和宽 泛的针线虫属（Paratylenchus spp.），敏捷短体线虫（Pratylenchus agilis）、艾氏短体线虫（Pratylenchus alleni）、安第斯短体线虫 （Pratylenchus andinus）、最短尾短体线虫（Pratylenchus brachyurus）、谷类短体线虫（Pratylenchus cerealis）、咖啡短体线 虫（Pratylenchus coffeae）、刻痕短体线虫（Pratylenchus crenatus）、 德式短体线虫（Pratylenchus delattrei）、圆尾短体线虫（Pratylenchus giibbicaudatus）、古氏短体线虫（Pratylenchus goodeyi）、Pratylenchus hamatus、六纹短体线虫（Pratylenchus hexincisus）、卢斯短体线虫 （Pratylenchus loosi）、落选短体线虫（Pratylenchus neglectus）、穿 刺短体线虫（Pratylenchus penetrans）、草地短体线虫（Pratylenchus pratensis）、Pratylenchus scribneri、精美短体线虫（Pratylenchus teres）、索氏短体线虫（Pratylenchus thornei）、伤残短体线虫 （Pratylenchus vulnus）、玉米短体线虫（Pratylenchus zeae）和宽泛 的短体线虫属（Pratylenchus spp.），Pseudohalenchus minutus、 Psilenchus magnidens、Psilenchus tumidus、查尔斑皮线（Punctodera chalcoensis）、锐利五沟线虫（Quinisulcius acutus）、柑橘穿孔线虫 （Radopholus citrophilus）、相似穿孔线虫（Radopholus similis）、 北方小盘旋线虫（Rotylenchulus borealis）、微小小盘旋线虫 （Rotylenchulus parvu）、肾形小盘旋线虫（Rotylenchulus reniformis） 和宽泛的小盘旋线虫属（Rotylenchulus spp.），直沟盘旋线虫 （Rotylenchus laurentinus）、Rotylenchus macrodoratus、强壮盘旋 线虫（Rotylenchus robustus）、单型盘旋线虫（Rotylenchus uniformis） 和宽泛的盘旋线虫属（Rotylenchus spp.），小班盾线虫（Scutellonema brachyurum）、缓慢盾线虫（Scutellonema bradys）、格尾盾线虫 （Scutellonema clathricaudatum）和宽泛的盾线虫属（Scutellonema spp.），根瘿亚蟃线虫（Subanguina radiciola）、Tetylenchus nicotianae、 圆筒毛刺线虫（Trichodorus cylindricus）、Trichodorus minor、原始 毛刺线虫（Trichodorus primitivus）、最近毛刺线虫（Trichodorus proximus）、相似毛刺线虫（Trichodorus similis）、少见毛刺线虫 （Trichodorus sparsus）和宽泛的毛刺线虫属（Trichodorus spp.）， 农田矮化线虫（Tylenchorhynchus agri）、菜蔬矮化线虫 （Tylenchorhynchus brassicae）、清亮矮化线虫（Tylenchorhynchus clarus）、克莱顿矮化线虫（Tylenchorhynchus claytoni）、指状矮化 线虫（Tylenchorhynchus digitatus）、伊布里矮化线虫 （Tylenchorhynchus ebriensis）、最大矮化线虫（Tylenchorhynchus maximus）、裸矮化线虫（Tylenchorhynchus nudus）、普通矮化线虫 （Tylenchorhynchus vulgaris）和宽泛的矮化线虫属 （Tylenchorhynchus spp.），半穿刺线虫（Tylenchulus semipenetrans）、 美洲剑线虫（Xiphinema americanum）、短颈剑线虫（Xiphinema brevicolle）、裂尾剑线虫（Xiphinema dimorphicaudatum）、标准剑 线虫（Xiphinema index）和剑线虫属（Xiphinema spp）
植物部位定义
可以根据本发明处理所有植物和植物部位。植物的含义为所有的 植物及植物种群如需要的和不需要的野生植物、栽培种和植物品种（无 论是否受植物品种或植物育种者权利（plant breeders’rights）保护）。 栽培种和植物品种为可通过常规繁殖和育种方法得到的植物，所述常 规繁殖和育种方法可由一种或多种生物技术方法如通过使用单倍体加 倍、原生质融合、随机和定向突变、分子或遗传标记或通过生物工程 和基因工程协助或补充。植物部位的含义为植物所有的地上及地下的 植物部位及植物器官，如芽、叶、花和根，例如叶、针叶、茎、干、 花、子实体、果实和种子以及根、块茎、球茎和根茎。作物和无性、 有性繁殖材料，例如插枝、球茎、块茎、根茎、分枝和种子也属于植 物部位。
如上文已述，可根据本发明处理所有植物及其部位。在一个实施 方案中，处理了野生植物种和植物栽培种，或通过常规生物育种，如 杂交或原生质融合得到的野生植物种和植物栽培种，及其部位。在又 一个实施方案中，处理了由基因工程方法—如果合适，与常规方法相 结合—而获得的转基因植物和植物栽培种（遗传修饰的生物体（genetic modified organism））及其部位。术语“部位”、“植物的部位”和“植物 部位”解释如上。
GMO
各自市售可得或使用中的植物栽培种的植物可根据本发明处理。 植物栽培种的含义应理解为具有新特性(“特征”)——由常规育种、诱变 或重组DNA技术而获得——的植物。它们可以是变种、生物型或基因 型。
可根据本发明处理的转基因植物或植物栽培种（即通过遗传工程 而获得的那些）包括在基因修饰中接受了遗传物质的所有植物，所述 遗传物质赋予了所述植物特别有利、有用的特征。所述特性的实例有 更好的植物生长、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱或水或土 壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高 采收收率、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、改善采收产品 的贮存稳定性和/或其加工性能。特别强调的所述特性的其他实例有植 物对动物害虫和有害微生物——例如对线虫、昆虫、螨虫、植物致病 真菌、细菌和/或病毒——更好的抵抗力，以及提高植物对某些除草活 性化合物的耐受性。特别强调的是蔬菜、马铃薯、玉米、大豆、棉花 和香蕉。
本发明的处理方法可用于处理遗传修饰的生物体（GMO），例 如植物或种子。遗传修饰植物（或转基因植物）为将异源基因稳定地 整合到基因组中的植物。表述“异源基因”主要表示在植物体外部提 供或组装的基因，并且当该基因被引入核基因组、叶绿体基因组或线 粒体基因组时，通过表达有益的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默存 在于植物内的其他基因（例如使用反义技术、共抑制技术或RNA干 扰—RNAi—技术）而赋予这些被转化植物新的或改进的农学特性或 其它特性。位于基因组中的异源基因也被称作转基因。由其在植物基 因组中的具体位置来定义的转基因被称作转化株系或转基因株系 （transformation or transgenic event）。
依据植物种或植物栽培种、其种植地点和生长条件（土壤、气候、 生长期、营养（diet）），本发明的处理也可产生超加（“协同”）效 应。由此可取得例如以下超过实际预期的效果：降低可依据本发明使 用的活性化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活 性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水或土 壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高 采收收率、使果实更大、使植株更高、使叶色更绿、提早开花、提高 采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实内的糖浓度、改善采 收产品的贮存稳定性和/或其加工性能。
在某些施用率下，本发明的活性化合物结合物在植物中也可具有 强化作用。因此，其也适用于调动植物抵抗不想要的微生物的防御系 统。如果合适，这可能是本发明结合物（例如抗菌）的活性增强的原 因之一。在本发明中，植物强化（抗性诱导）物质的含义应理解为， 能以这样一种方式激活植物防御系统的那些物质或结合物：当随后用 不想要的微生物进行接种时，经处理的植物对这些微生物表现出很大 程度的抗性。在本发明中，不想要的微生物应理解为植物致病真菌、 细菌和病毒。因此，本发明的物质可用于在处理后的某段时间内保护 植物免受上文提及的病原体的侵害。实现保护作用的时间通常在植物 经活性化合物处理后持续1至10天，优选1至7天。
优选根据本法明处理的植物和植物栽培种包括具有赋予这些植物 特别有利、有用特征的遗传物质（通过育种和/或生物技术方式获得） 的所有植物。
还优选根据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物胁 迫（biotic stresses）具有抗性，即所述植物对动物害虫和有害微生物 具有更好的防御，如抵抗线虫、昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌、 病毒和/或类病毒。
也可根据本发明处理的植物和植物栽培种是对一种或多种非生物 胁迫具有抗性的植物。非生物胁迫条件可包括，例如干旱、低温暴露、 热暴露、渗透胁迫、水涝、提高的土壤含盐量、增强的矿物暴露、臭 气暴露、强光暴露、有限的氮营养素的利用度、有限的磷营养素的利 用度、避荫。
还可根据本发明处理的植物和植物栽培种是以提高的产率特性 为特征的那些植物。所述植物产率的提高可由例如以下因素的结果： 例如，改良的植物生理机能、生长和发育，例如水利用率、持水率、 改善的氮利用、提高的碳同化作用、增强的光合作用、提高的发芽率 和加速成熟。产率还可受改良的植物构造（plant architecture）（在 胁迫和非胁迫条件下）的影响，所述植物构造包括但不限于：提早开 花、对杂交种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节 间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、 每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子 散布、减少的荚开裂和抗倒伏性。其他产率特征包括种子组成如碳水 化合物含量、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、减少的抗营养 化合物、改良的加工性能和更好的储存稳定性。
可根据本发明处理的植物为已经表达出杂交优势特征或杂种活力的 杂交植物，所述杂交优势特征或杂种活力通常会导致更高的收率、更高 的活力、更加健康以及对生物和非生物胁迫因素的更好的抗性。这类植 物通常是通过使一种自交雄性不育亲系（母本）与另一种自交雄性能育 亲系（父本）杂交而制成的。杂种种子通常自雄性不育植株采收并售给 种植者。雄性不育植物有时（例如在玉米中）可通过去雄，即机械去除 雄性繁殖器官（或雄性花朵）而制得，但是更通常地，雄性不育性是由 植物基因组中的遗传决定因子产生的。在该情况下，尤其是当种子为待 从杂交植株采收的所需产品时，确保杂交植物中的雄性能育性充分恢复 通常是有用的。这可通过确保父本具有适当的育性恢复基因来实现，该 基因能够恢复含有负责雄性不育的遗传决定因子的杂交植物的雄性能育 性。造成雄性不育的遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育 （CMS）的实例例如描述于芸苔属种（Brassica species）中（WO 1992/005251、WO1995/009910、WO1998/27806、WO2005/002324、 WO2006/021972和US6,229,072）。然而，雄性不育的遗传决定因子也 可位于细胞核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法如基 因工程而获得。一种获得雄性不育植物的特别有用的方式描述于 WO89/10396中，其中例如核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶（barnase） 选择性地表达于雄蕊的绒毡层细胞中。随后可通过核糖核酸酶抑制剂如 芽孢杆菌RNA酶抑制剂（barstar）在绒毡层细胞中的表达来恢复能育 性。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方法如 基因工程获得的）为除草剂耐受植物，即对一种或多种给定的除草剂耐 受的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种除草剂耐 受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受植物有例如草甘膦（glyphosate）耐受植物，即对除草 剂草甘膦或其盐耐受的植物。植物可通过不同方式实现草甘膦耐受。 例如，草甘膦耐受植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合 酶（EPSPS）的基因转化植物而获得。这种EPSPS基因的实例为鼠 伤寒沙门氏菌（Salmonella typhimurium）细菌中的AroA基因（突变 体CT7）(Comai et al.,1983,Science221,370-371)、细菌农杆菌属属 种（Agrobacterium sp.）中的CP4基因(Barry et al.,1992,Curr.Topics Plant Physiol.7,139-145)、编码矮牵牛（petunia）EPSPS的基因(Shah et al.,1986,Science233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(Gasser et al.,1988,J.Biol.Chem.263,4280-4289)或编码蟋蟀草属（Eleusine） EPSPS的基因(WO01/66704)。其也可为突变的EPSPS，如记载于例 如EP0837944、WO00/66746、WO00/66747或WO02/26995。草甘 膦耐受植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得，如记 载于美国专利第5,776,760号和第5,463,175号。草甘膦耐受植物也可 通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得，如记载于例如WO 02/36782、WO03/092360、WO05/012515和WO07/024782。草甘膦 耐受植物也可通过选择含有天然存在的上述基因的突变的植物而获 得。如记载于例如WO01/024615或WO03/013226。表达赋予草甘膦耐受性的EPSPS基因的植物记载于例如美国专利申请号11/517,991、10/739,610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12/421,292、11/400,598、11/651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11/760,570、11/762,526、11/769,327、11/769,255、11/943801或12/362,774。含有其他赋予草甘膦耐受性的基因—如脱酸酶基因—的植物记载于例如美国专利申请号11/588,811、11/185,342、12/364,724、11/185,560或12/423,926。
其它抗除草剂的植物为，例如对抑制谷氨酰胺合酶的除草剂——如 双丙氨膦（bialaphos）、草丁膦（phosphinothricin）或草铵膦 （glufosinate）——具有耐受性的植物。这类植物可通过表达使除草剂解 毒的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺合酶突变体而获得，例如记载于美国专利申请No11/760,602。一种这类有效的解毒酶是编码草丁膦乙酰 转移酶的酶（例如来自链霉菌属属种（Streptomyces species）的bar或 pat蛋白质）。表达外源草丁膦乙酰转移酶的植物记载于例如美国专利申 请5,561,236、5,648,477、5,646,024、5,273,894、5,637,489、5,276,268、 5,739,082、5,908,810和7,112,665。
其它除草剂耐受植物还有对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶（HPPD）的 除草剂耐受的植物。羟苯丙酮酸双甲氧酶HPPD是催化对羟基苯丙酮酸 （HPP）转化成尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂耐受的植物可用编 码天然存在的抗HPPD酶的基因、或编码经突变或嵌合的HPPD酶的基 因进行转化，如记载于WO96/38567、WO99/24585、和WO99/24586、 WO2009/144079、WO2002/046387、或US6,768,044。对HPPD抑制剂 的耐受性也可通过用编码某些即便天然HPPD酶受HPPD抑制剂的抑制 却仍能形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。这类植物和基因 记载于WO99/34008和WO02/36787。植物对HPPD抑制剂的耐受性 除了用编码HPPD耐受性酶的基因外，还可通过用编码具有预苯酸脱氢 酶(PDH)活性的酶的基因对植物进行转化而改进，如记载于WO 2004/024928。此外，可通过向植物基因组中添加编码能够代谢或降解HPPD抑制剂的酶—如WO2007/103567和WO2008/150473中示出的CYP450酶—的基因，使植物对HPPD-抑制剂除草剂更有耐性。
其他除草剂抗性植物为对乙酰乳酸合酶（ALS）抑制剂具有耐受性 的植物。已知的ALS抑制剂包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、 嘧啶氧基（硫基）苯甲酸酯和/或磺酰基氨羰基三唑啉酮除草剂。已知 ALS酶（也称为乙酰羟酸合酶，AHAS）的不同突变能赋予对不同除草 剂和除草剂类的耐受性，如记载于Tranel和Wright(2002,Weed Science 50:700-712)，以及美国专利5,605,011、5,378,824、5,141,870、和 5,013,659。磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物的生产已描述于美国专 利5,605,011、5,013,659、5,141,870、5,767,361、5,731,180、5,304,732、 4,761,373、5,331,107、5,928,937、和5,378,824；以及国际公开WO 96/33270。其它的咪唑啉酮耐受植物也记载于例如WO2004/040012、 WO2004/106529、WO2005/020673、WO2005/093093、 WO2006/007373、WO2006/015376、WO2006/024351、和 WO2006/060634。其它磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物还描述于例 如WO2007/024782和美国专利申请第61/288958号。
其它对咪唑啉酮和/或磺酰脲耐受的植物可通过诱变、在除草剂的存 在下对细胞培养的选择、或通过诱变育种而获得，如例如美国专利 5,084,082中对大豆、美国专利97/41218中对稻、美国专利5,773,702和 99/057965中对甜菜、美国专利5,198,599中对莴苣或美国专利01/065922 中对向日葵所述。
也可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方法 如遗传工程获得的）为昆虫抗性转基因植物，即对某些目标昆虫侵害具 有抗性的植物。这类植物可通过遗传转化获得，或通过选择含有赋予这 种昆虫抗性的突变的植物而获得。
在本文中使用的“昆虫抗性转基因植物”，包括含有至少一种含编码 以下物质的编码序列的转基因的任意植物：
1)苏云金芽孢杆菌（Bacillus thuringiensis）的杀虫晶体蛋白质或 其杀虫部分，如中由Crickmore等人（1998,Microbiology and Molecular Biology Reviews,62:807-813）列出，Crickmore等人更新 （2005），以苏云金芽孢杆菌毒素命名的杀虫晶体蛋白质，网址为： http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/，或其杀虫蛋 白部分，例如Cry蛋白质类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、 Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa、或Cry3Bb的蛋白质或其杀虫部分（例如 EP1999141和WO2007/107302）；或者由合成基因编码的这类蛋白，例如记载于美国专利申请No12/249,016；或
2)在苏云金芽孢杆菌的另一种晶体蛋白或其一部分存在下具有 杀虫活性的苏云金芽孢杆菌晶体蛋白或其部分，例如由Cy34和Cy35 晶体蛋白组成的二元毒素（Moellenbeck et al.2001,Nat.Biotechnol.19: 668-72;Schnepf et al.2006,Applied Environm.Microbiol.71, 1765-1774）；或者由Cry1A或Cry1F蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或 Cry2Ae蛋白组成的二元毒素（美国专利申请12/214,022和EP 08010791.5）；或
3)包含来自苏云金芽孢杆菌的不同杀虫晶体蛋白质的部分的杂 种杀虫蛋白，例如上述1）的蛋白质的杂种或上述2）的蛋白质的杂种， 例如由玉米株系MON98034产生的Cry1A.105蛋白（WO 2007/027777）；或者
4)上述1)-3)中任一项的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸 被另一氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种更高的杀虫活性、和/或扩 大受影响的目标昆虫种的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编 码DNA的改变，例如玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1 蛋白、或玉米株系MIR604中的Cry3A蛋白；或者
5)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌（Bacillus cereus）的杀虫分泌 性蛋白或其杀虫部分，例如以下网址中所列的营养性杀虫蛋白（VIP）： http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html，例如 VIP3Aa蛋白类的蛋白；或者
6)在苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的第二分泌性蛋白存在的 情况下具有杀虫活性的苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌性蛋 白，例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素（WO94/21795）； 或者
7)含有苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌性蛋白的部 分的杂种杀虫蛋白，例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种； 或者
8)上述5)至7)中任一项的蛋白质，其中一些、特别是1-10个氨 基酸被另一氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、 和/或扩大受影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程 中在编码DNA中引入的改变（其仍编码杀虫蛋白），例如棉花株系 COT102中的VIP3Aa蛋白；或
9)在苏云金芽孢杆菌晶体蛋白存在的情况下具有杀虫活性的苏 云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌性蛋白，如由VIP3和Cry1A或 Cry1F（美国专利申请61/126083和61/195019）蛋白组成的二元毒素， 或者由VIP3蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒 素（美国专利申请12/214,022和EP08010791.5）。
8)上述9)中的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨 基酸替代，从而获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩大受影 响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中在编码DNA 中引入的改变（其仍编码杀虫蛋白）。
当然，本文所用的昆虫抗性转基因植物还包括含有编码上述1至10 类中任何一项的蛋白质的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中， 昆虫抗性植物含有多于一种的编码上述1至10类中任一项的蛋白质的转 基因，以当使用针对不同目标昆虫种类的不同蛋白时扩大受影响的目标 昆虫种类的范围；或者通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具 有不同作用模式——例如结合至昆虫的不同受体结合位点——的不同蛋 白延迟昆虫对植物抗性的产生。
在本文中使用的“昆虫抗性转基因植物”，还包括含有至少一种下述 转基因的任意植物，所述转基因包含表达时产生双链RNA的序列，其在 被植物害虫摄取时抑制该害虫的生长，如记载于例如WO2007/080126、WO2006/129204、WO2007/074405、WO2007/080127和WO2007/035650。
也可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方 法如遗传工程获得的）对非生物胁迫具有耐受性。这类植物可通过遗 传转化或通过选择包含赋予这种胁迫抗性的突变的植物而获得。特别 有用的胁迫耐受植物包括：
1)包含能够降低植物细胞或植物中聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP） 基因的表达和/或活性的转基因的植物，如记载于WO00/04173、 WO/2006/045633、EP04077984.5、或EP06009836.5；
2)包含能够降低植物或植物细胞中PARG编码基因的表达和/或活 性的增强胁迫耐受性的转基因的植物，如记载于WO2004/090140。
3)含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救生物合成途径的植物功能 性酶的增强胁迫耐受性的转基因的植物，所述酶包括烟酰胺酶、烟酸盐 磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺苷转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶，如记载于例如EP04077624.7、WO 2006/133827、PCT/EP07/002433、EP1999263、或WO2007/107326。
也可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方法 如遗传工程获得的）表现出对采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性的 改变和/或对采收产品的特定成分性质的改变，例如：
1)合成改性淀粉的转基因植物，所述改性淀粉的物理化学性 质——特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比、支化度、平均链 长、侧链分布、粘度特性、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉粒形态—— 与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变，从而使得该 改性淀粉更适于特定的应用。所述合成改性淀粉的转基因植物公开于， 例如EP0571427、WO95/04826、EP0719338、WO96/15248、WO 96/19581、WO96/27674、WO97/11188、WO97/26362、WO97/32985、 WO97/42328、WO97/44472、WO97/45545、WO98/27212、WO 98/40503、WO99/58688、WO99/58690、WO99/58654、WO00/08184、 WO00/08185、WO00/08175、WO00/28052、WO00/77229、WO 01/12782、WO01/12826、WO02/101059、WO03/071860、WO 2004/056999、WO2005/030942、WO2005/030941、WO2005/095632、 WO2005/095617、WO2005/095619、WO2005/095618、WO 2005/123927、WO2006/018319、WO2006/103107、WO2006/108702、 WO2007/009823、WO00/22140、WO2006/063862、WO2006/072603、 WO02/034923、EP06090134.5、EP06090228.5、EP06090227.7、EP 07090007.1、EP07090009.7、WO01/14569、WO02/79410、WO 03/33540、WO2004/078983、WO01/19975、WO95/26407、WO 96/34968、WO98/20145、WO99/12950、WO99/66050、WO99/53072、 US6,734,341、WO00/11192、WO98/22604、WO98/32326、WO 01/98509、WO01/98509、WO2005/002359、US5,824,790、US6,013,861、 WO94/04693、WO94/09144、WO94/11520、WO95/35026、WO 97/20936
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成与未经遗传修饰的野生 型植物相比具有改变的性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植 物。实例为产生多聚果糖——尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖—— 的植物，如记载于EP0663956、WO96/01904、WO96/21023、WO 98/39460、和WO99/24593、产生α-1,4葡聚糖的植物，如记载于WO 95/31553、US2002031826、US6,284,479、US5,712,107、WO97/47806、 WO97/47807、WO97/47808和WO00/14249、产生α-1,6支化α-1,4 葡聚糖的植物，如记载于WO00/73422、产生交替糖（alternan）的植 物，如记载于例如WO00/47727、WO00/73422、EP06077301.7、US 5,908,975和EP0728213。
3)产生透明质酸的转基因植物，例如公开于WO2006/032538、 WO2007/039314、WO2007/039315、WO2007/039316、JP2006304779、 和WO2005/012529。
4)转基因植物或杂交植物，如具有“高可溶解固体含量”、“低刺 激性”(LP)和/或“长储存期”(LS)特性的洋葱，如记载于美国专利申 请12/020,360和61/054,026。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方 法如遗传工程获得的）为具有改变的纤维特性的植物，例如棉花植物。 这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的纤维特性的 突变的植物而获得，这类植物包括：
a)包含形式改变的纤维素合酶基因的植物，如记载于WO 98/00549，例如棉花植物，
b)包含形式改变的rsw2或rsw3同源核酸的植物，如记载于WO 2004/053219，例如棉花植物，
c)具有增强的蔗糖磷酸合酶的表达的植物，如记载于WO 01/17333，例如棉花植物，
d)具有增强的蔗糖合酶的表达的植物，如记载于WO02/45485， 例如棉花植物，
e)其中—例如通过纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调—在纤维细 胞基部的胞间连丝门控的时机改变的植物，如记载于WO 2005/017157，或如记载于EP08075514.3或美国专利申请61/128,938， 例如棉花植物，
f)具有反应活性改变的纤维—例如通过包含nodC的N-乙酰葡糖 胺转移酶基因以及几丁质合成酶基因的表达而改变—的植物，如记载 于WO2006/136351，例如棉花植物。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方 法如基因工程而获得的）为具有改变的油分布（profile）特性的植物， 例如油菜或相关的芸苔属（Brassica）植物。这类植物可通过遗传转化 或通过选择含有赋予这种改变的油特性的突变的植物而获得，这类植 物包括：
a)产生具有高油酸含量的油的植物，如记载于US5,969,169、US 5,840,946或US6,323,392或US6,063,947，例如油菜植物，
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物，如记载于US6,270,828、 US6,169,190、或US5,965,755，例如油菜植物，
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物，如记载于美国专利 5,434,283或美国专利申请12/668303，例如油菜植物。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方 法如基因工程而获得的）为具有抗病毒性，如抗马铃薯病毒Y （Tecnoplant,Argentina的株系SY230和SY233）、抗病害性，如抗 马铃薯晚疫病（例如RB基因）、表现出低温诱导糖化的降低（携带 Nt-Inhh，IIR-INV基因）或具有矮化表型（基因A-20氧化物）的植 物，例如马铃薯。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术方 法如基因工程而获得的）为具有改变的种子落粒特征的植物，如油菜 或相关芸薹属植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这 种改变的种子落粒特征的突变的植物而获得，且其包括具有延迟或减 少的种子落粒的诸如油菜等植物，如记载于美国专利申请61/135,230， 和EP08075648.9、WO09/068313和WO10/006732。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物是包含转化株系或转 化株系结合物的植物，这些植物是在美国处于呈请非管制状态 （nonregulated status）的主题，该呈请递交于美国农业部(USDA)的动 植物卫生检验局(APHIS)，无论该请求是否授权或仍未决。该信息任 何时候可由APHIS（4700River Road Riverdale,MD20737,USA）得 到，例如在其网站(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。 在本申请提交日，APHIS未决或授权的非管制状态的请求是包含以下 信息的表B中列出的那些：
-请求：请求识别号。通过参考该请求号，转化株系的技术描述 可在由APHIS得到的各个请求文件中得到，例如在APHIS的 网站上。这些描述以引用的方式纳入本说明书。
-请求延期：参考请求延期的在先请求。
-机构：提交请求的实体名称。
-管制物：涉及的植物种。
-转基因表型：由转化株系赋予植物的特征。
-转化株系或系：请求非管制状态的株系（有时也被称为系）的 名称。
-APHIS文件：与请求相关的由APHIS公开的以及APHIS要 求的各种文件。
制剂
可包含于本发明组合物中的适当的填充剂和/或表面活性剂为所 有可常规用于植物处理组合物中的所有制剂助剂。
在本发明组合物中，氟吡菌酰胺与组(B)的农用化学活性化合物的 比例可在相对宽的范围内变化。通常每重量份的农用化学活性化合物 使用0.02至2.0重量份，优选0.05至1.0重量份的氟吡菌酰胺。
当应用可根据本发明使用的式(I)的活性化合物时，根据施用的类 型，施用率可在一定范围内变化。在种子的处理中，式(I)的活性化合 物的施用率通常为每千克种子10至10000mg，优选每千克种子10至 300mg。当在固体制剂中使用时，式(I)的活性化合物的施用率通常为 每千克制剂20至800mg，优选每千克制剂30至700mg。
根据本发明，载体的含义应理解为天然的或合成的、有机的或无 机的物质，活性化合物与该物质混合或结合以获得更好的施用性，特 别是施用至植物或植物部位或种子。所述载体——可以是固态或液态 的——通常是惰性的且应适于农业用途。
适当的固体或液体载体为：例如铵盐或粉碎的天然矿物，如高岭 土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土，以及粉 碎的合成材料，如细分散二氧化硅、氧化铝和天然或合成的硅酸盐、 树脂、蜡、固体肥料、水、醇类、特别是丁醇，有机溶剂、矿物油和 植物油，以及其衍生物。也可以使用上述载体的混合物。适用于颗粒 剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然矿物，如方解石、大理石、 浮石、海泡石、白云石以及无机及有机的合成颗粒，以及有机材料， 如锯屑、椰壳、玉米穗轴以及烟草秸秆的颗粒。适当的乳化剂和/或发 泡剂为，例如非离子和阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙 烯脂肪醇醚，例如烷芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、硫酸烷酯、芳基 磺酸酯，以及蛋白质水解产物。适当的分散剂为：例如木素亚硫酸盐 废液和甲基纤维素。
适当的液化的气体填充剂或载体是在环境温度和大气压下为气态 的液体，例如气溶胶推进剂，如丁烷、丙烷、氮气和CO2。
制剂中可使用增粘剂，如羧甲基纤维素以及粉末、颗粒和乳胶形 式的天然和合成聚合物，如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯， 或天然磷脂，如脑磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。其他可能的添加剂 为矿物油和植物油。
如果使用的填充剂是水，也可例如使用有机溶剂作为助溶剂。适 当的液体溶剂主要为：芳族化合物，如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代 芳烃或氯代脂族烃，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，如环己烷 或链烷烃，例如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇类，如丁醇或乙二 醇，以及其醚和酯；酮类，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环 己酮；强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；以及水。
本发明的组合物可另外包含其他成分，例如，表面活性剂。适当 的表面活性剂是具有离子或非离子性能的乳化剂、分散剂或润湿剂， 或这些表面活性剂的混合物。其实例为聚丙烯酸盐、木素磺酸盐、酚 磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、 取代的酚（优选烷基酚或芳基酚）、磺基丁二酸酯盐、氨基乙磺酸衍 生物（优选烷基氨基乙磺酸盐）、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元 醇的脂族酯、以及含硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物。如 果所述活性化合物之一和/或惰性载体之一在水中不溶且当施用在水 中进行时，则需要存在表面活性剂。表面活性剂的比例为本发明组合 物的5至40重量%。
可以使用着色剂，如无机颜料例如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝， 以及有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以及微量营养 素，如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
如果合适，也可存在其他额外组分，例如保护胶体、粘合剂 （binders）、胶粘剂（adhesives）、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定 剂、螯合剂、络合物形成剂（complex former）。通常，活性化合物 可与通常用于制剂目的的任何固体或液体添加剂结合。
通常，本发明的组合物含有0.05至99重量%，优选10至70重量 %，特别优选20至50重量%，最优选25重量%的本发明活性化合物 结合物。
本发明的活性化合物结合物或组合物可以其自身使用，或者，根 据其各自的物理和/或化学特性以其制剂的形式或由该制剂制备的使 用形式施用，如气溶胶、胶囊悬浮剂、冷雾剂（cold-fogging concentrates）、热雾剂、胶囊颗粒剂、细粒剂（fine granules）、种 子处理用悬浮剂（flowable concentrates）、即用溶液剂、粉剂（dustable powders）、乳油、水包油型乳剂、油包水型乳剂、大粒剂、微粒剂、 油分散性粉剂、油悬剂、油剂、泡沫剂、糊剂、种衣剂、浓悬浮剂 （suspension concentrates）、悬浮乳剂、水溶剂、悬浮剂、可湿性粉 剂、可溶性粉剂、粉剂和颗粒剂、水溶性颗粒剂或片剂、种子处理用 水溶性粉剂、可湿性粉剂、经活性化合物浸渍的天然产物和合成物质、 以及在聚合物质中的微胶囊剂以及种子包衣材料中，以及ULV冷雾化 和热雾化制剂。
所述制剂可以本身已知的方式制备，例如通过将活性化合物或活 性化合物结合物与至少一种添加剂混合。适当的添加剂是所有常用的 制剂助剂，如有机溶剂、填充剂、溶剂或稀释剂、固体载体和填料、 表面活性剂（如佐剂（adjuvants）、乳化剂、分散剂、保护胶体、润 湿剂和增粘剂）、分散剂和/或粘合剂或固定剂、防腐剂、染料和颜料、 消泡剂、无机和有机增稠剂、防水剂、如果合适还有干燥剂和UV稳 定剂、赤霉素以及水和其他加工助剂。根据待制备的制剂各自的种类， 可能需要其他加工步骤，例如，湿磨、干磨或造粒。
可以存在的有机稀释剂是常规用于此目的的所有极性和非极性有 机溶剂。优选的是酮类，如甲基异丁基酮和环己酮，此外还有酰胺类， 如二甲基甲酰胺和链烷烃甲酰胺，如N,N-二甲基癸酰胺和N,N-二甲基 辛酰胺，此外还有环状化合物，如N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、 N-十二烷基吡咯烷酮、N-辛基己内酰胺、N-十二烷基己内酰胺和丁内 酯，还有强极性溶剂，如二甲基亚砜，此外还有芳族烃类，如二甲苯、 SolvessoTM、矿物油，如石油溶剂油、石油、烷基苯和锭子油，此外还 有酯类，如丙二醇单甲基醚乙酸酯、己二酸二丁酯、乙酸己酯、乙酸 庚酯、柠檬酸三正丁酯和邻苯二甲酸二正丁酯，以及还有醇类，如苯 甲醇和1-甲氧基-2-丙醇。
适用于颗粒剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然矿物，如方 解石、大理石、浮石、海泡石、白云石以及合成的无机及有机粉颗粒， 以及有机材料，如锯屑、椰壳、玉米穗轴以及烟草茎的颗粒。
适当的表面活性剂（佐剂、乳化剂、分散剂、保护胶体、润湿剂 和增稠剂）为常用离子和非离子物质。可提及的实例是乙氧基化壬基 酚、直链或支化醇的聚烷二醇醚、烷基酚与环氧乙烷和/或环氧丙烷的 反应产物、脂肪胺与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物，此外还有脂 肪酯、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐、芳 基硫酸盐、乙氧基化芳烷基酚，例如三苯乙烯基苯酚乙氧基化合物， 此外还有乙氧基化和丙氧基化芳烷基酚以及硫酸化或磷酸化芳烷基酚 的乙氧基化合物或乙氧基-丙氧基化合物。还可提及天然和合成的水溶 性聚合物，如木素磺酸盐、明胶、阿拉伯树胶、磷脂、淀粉、疏水的 改性淀粉和纤维素衍生物，特别是纤维素酯和纤维素醚，还有聚乙烯 醇、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸和(甲 基)丙烯酸和(甲基)丙烯酸酯的共聚物，以及碱金属氢氧化物中和的甲 基丙烯酸和甲基丙烯酸酯共聚物以及任选取代的萘磺酸盐与甲醛的缩 聚物。
适当的固体填料和载体为常规适用于作物保护组合物的所有物 质。优选提及无机颗粒，如具有平均颗粒尺寸为0.005至20μm——特 别优选0.02至10μm——的碳酸盐、硅酸盐、硫酸盐和氧化物。可提 及的实例为硫酸铵、磷酸铵、尿素、碳酸钙、硫酸钙、硫酸镁、氧化 镁、氧化铝、二氧化硅、细分散硅酸、二氧化硅凝胶、天然和合成的 硅酸盐和硅铝酸盐以及植物产品如谷物细粉、木材粉和纤维素粉。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适当的着色剂包括常规 用于此目的的所有着色剂。可使用微溶于水的颜料和溶于水的染料。 可提到的实例包括已知的名为若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红 1的着色剂。使用的着色剂可以是无机颜料，例如氧化铁、氧化钛、 普鲁士蓝，以及有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以 及微量营养素，如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
可存在于根据本发明可使用的拌种剂中的适当的润湿剂包括常规 用于农用化学活性物质制剂中的促进润湿的所有物质。优选使用烷基 萘磺酸盐，如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于根据本发明可使用的拌种剂中的适当的分散剂和/或乳 化剂包括常规用于农用化学活性物质制剂中的所有非离子、阴离子和 阳离子分散剂。优选地是使用非离子或阴离子分散剂、或非离子或阴 离子分散剂混合物。特别适当的非离子分散剂是环氧乙烷/环氧丙烷嵌 段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚、和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，及其磷 酸化或硫酸化衍生物。特别适当的阳离子分散剂是木素磺酸盐、聚丙 烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩聚物。
可存在于根据本发明可使用的拌种剂中的消泡剂包括常规用于农 用化学活性物质制剂中的所有抑制泡沫的化合物。优选使用硅酮消泡 剂、硬脂酸镁、硅酮乳剂、长链醇、脂肪酸及其盐以及有机氟化合物 以及其混合物。
可存在于根据本发明可使用的拌种剂中的防腐剂包括农用化学组 合物中用于此目的的所有化合物。例如，可提到二氯芬和苯甲醇半缩 甲醛。
可存在于根据本发明可使用的拌种剂中的二次增稠剂包括农用化 学组合物中用于此目的的所有化合物。优选的是纤维素衍生物、丙烯 酸衍生物、多糖，如黄原胶（xanthan gum）或硅酸铝镁（Veegum）、 改性粘土、页硅酸盐（phyllosilicate），如绿坡缕石和膨润土，以及细 分散的硅酸。
可存在于根据本发明可使用的拌种剂中的适当的粘合剂包括可用 于拌种剂的所有常规粘合剂。可作为优选提及的是聚乙烯吡咯烷酮、 聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和羟乙基纤维素。
可存在于根据本发明可使用的拌种剂中的适当的赤霉素优选为赤 霉素A1、A3（=赤霉酸）、A4和A7；特别优选的是使用赤霉酸。赤 霉素是已知的（参考R.Wegler―Chemie der Pflanzenschutz-and [Chemistry of Crop Protection Agents and Pesticides],Vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412）。
制剂通常包含0.1至95重量%，优选0.5至90重量%的活性化合 物。
本发明的活性化合物结合物，以市售制剂的形式以及由所述制剂 制备的使用形式，可作为与其他活性化合物的混合物存在，所述其他 活性化合物如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线 虫剂、杀真菌剂、生长调节剂或除草剂。也可以是与肥料的混合物。
根据本发明使用活性化合物的结合物或组合物对植物或植物部位 的处理是通过常规处理方法直接进行或作用于其环境、生境或贮存空 间而进行，所述常规处理方法例如浸渍、喷雾、雾化（atomizing）、 灌溉、蒸发、撒粉、弥雾（fogging）、撒播、发泡、涂布（painting）、 散布、浇水（浇灌（drenching））、滴灌，并且，对于繁殖材料，特 别是对于种子，还可作为干种子处理用粉末、种子处理用溶液、浆液 处理用水溶性粉末，通过包以外皮、涂布一层或多层包衣等。优选通 过浸渍、喷雾、雾化、灌溉、蒸发、撒粉、弥雾、撒播、发泡、涂布、 散布、浇水（浇灌）、滴灌来施用。
制剂的施用按照常规的农业实践以适于施用形式的方式进行。常 规的施用为，例如，用水稀释并将得到的喷雾液喷雾、用油稀释后施 用、不稀释直接施用、拌种或载体颗粒的土壤施用。
由市售的制剂制备的施用形式的活性化合物含量可在较宽的范围 内变化。施用形式的活性化合物的浓度为0.0000001至95重量%，优 选0.0001至2重量%的活性化合物。
本发明的组合物不仅包括可使用适当的设备施用至植物或种子的 即用型组合物，还包括在使用前必需用水稀释的市售浓缩物。
施用方法
根据本发明用氟吡菌酰胺或组合物对植物或植物部位的处理是通 过用常规的处理方法直接进行或作用于其环境、生境或贮存空间而进 行，所述常规处理方法为例如浸渍、喷雾、雾化、灌溉、茎注射、垄 沟施用、蒸发、撒粉、弥雾、撒播、发泡、涂布、散布、浇水（浇灌）、 滴灌，并且，对于繁殖材料，特别是对于种子，还可作为干种子处理 用粉末、种子处理用溶液、浆液处理用水溶性粉末，通过包以外皮、 涂布一层或多层包衣等。此外可以通过超低容量法施用活性化合物， 或将活性化合物制剂或活性化合物自身注入土壤。
通常，氟吡菌酰胺的施用率为每公顷10g至20kg，优选每公顷 50g至10kg，最优选每公顷100g至5kg。
本发明还包括处理种子的方法。本发明还涉及根据前文段落中记 载的方法处理的种子。
本发明的氟吡菌酰胺或含有氟吡菌酰胺的组合物尤其适用于处理 种子。由有害有机体对作物植物造成的大部分损害是由储存期间或在 播种后以及在植物萌芽后和植物萌芽期间的种子侵染引发的。该阶段 之所以特别关键，是由于生长中植物的根和芽特别敏感，甚至很小的 伤害也可能导致植物的死亡。因此，通过使用适当的组合物来保护种 子和发芽中的植物受到极大的关注。
通过处理植物的种子来防治线虫为长期已知的且是不断改进的主 题。然而，对种子的处理引起了一系列无法总以令人满意的方式得到 解决的问题。因而，希望开发用于保护种子和发芽植物的方法，该方 法可省却在播种后或植物发芽后额外施用作物保护剂，或至少可显著 减少额外施用。还希望优化所施用的活性化合物的量，以对种子和发 芽植物提供免受线虫侵害的最大程度的保护，但施用的活性化合物不 会伤害植物自身。特别地，为了在施用最少的作物保护剂的情况下实 现对种子和发芽植物的最佳保护，处理种子的方法还应考虑转基因植 物的固有杀线虫特性。
因此，本发明还具体涉及通过用本发明的氟吡菌酰胺或含有氟吡 菌酰胺的组合物处理种子来保护种子和发芽植物免受线虫侵害的方 法。本发明还涉及本发明组合物用于处理种子以保护种子和发芽植物 抵抗线虫的用途。此外，本发明还涉及经本发明的组合物处理用于获 得针对线虫的保护的种子。
对损害出芽后植物的线虫的防治主要通过用作物保护组合物处理 土壤和植物的地上部位进行。由于考虑到作物保护组合物对环境以及 人和动物健康的可能的影响，正努力降低施用的活性化合物的量。
本发明的优势之一是，由于本发明的氟吡菌酰胺或含有氟吡菌酰 胺的组合物的独特的内吸特性，使用这些氟吡菌酰胺或这些组合物处 理种子不仅保护种子自身，还保护发芽后长成的植物免受线虫的损害。 以这种方式，可以省却在播种时或此后不久对作物的即时处理。
本发明的氟吡菌酰胺或含有氟吡菌酰胺的组合物适用于保护蔬菜 的种子，特别是番茄和葫芦、马铃薯、玉米、大豆、棉花、烟草、咖 啡、水果，特别是柑橘类水果、菠萝和香蕉，以及葡萄。
如下文进一步描述的，用本发明的氟吡菌酰胺或组合物处理转基 因种子特别重要。转基因种子指的是含有至少一种能表达具有杀虫特 性的多肽或蛋白质的异源基因的植物种子。转基因种子中的异源基因 可来源于例如杆菌属（Bacillus）、根瘤菌属（Rhizobium）、假单细 胞菌属（Pseudomonas）、沙雷氏菌属（Serratia）、木霉属 （Trichoderma）、棒形杆菌属（Clavibacter）、丛枝菌（Glomus） 或粘帚霉属（Gliocladium）微生物。优选地，这些异源基因来源于杆 菌属，基因产物对欧洲玉米螟（European corn borer）和/或西方玉米 根叶甲（Western corn rootworm）具有活性。特别优选地，该异源基 因来源于苏云金芽孢杆菌（Bacillus thuringiensis）。
在本发明的上下文中，本发明的氟吡菌酰胺或含有氟吡菌酰胺的 组合物可以其本身或以适当制剂的形式施用于种子。优选地，种子在 足够稳定的状态下处理从而使处理不会引起任何伤害。通常，对种子 的处理可在采收和播种之间的任何时间点进行。通常使用的种子已与 植物分离且已除去穗轴、外壳、茎、表皮、绒毛或果肉。因此，可以 使用例如已采收、清洁并干燥至含水量少于15重量%的种子。或者， 也可以使用干燥后用例如水处理，随后再次干燥的种子。
当处理种子时，通常必须注意的是，选择施用于种子的本发明的 氟吡菌酰胺或含有氟吡菌酰胺的组合物的量和/或其他添加剂的量，以 使种子发芽不会受到不利影响，或长成的植物不受损害。此点必须牢 记，特别是对于在某些施用率下可能具有植物毒性作用的活性化合物。
本发明的氟吡菌酰胺或含有氟吡菌酰胺的组合物可直接施用，即 不包含其他组分且不用进行稀释。通常，优选将所述组合物以适当的 制剂形式施用于种子。用于处理种子的适当的制剂和方法为本领域技 术人员已知并记载于，例如下列文献：US4,272,417A、US4,245,432A、 US4,808,430A、US5,876,739A、US2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、WO2002/028186A2。
可根据本发明使用的氟吡菌酰胺或含有氟吡菌酰胺的组合物可转 化为常规的拌种剂，如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂 或其他的种子包衣材料，以及ULV制剂。
这些制剂以已知方法通过将活性化合物或活性化合物结合物与常 规添加剂混合而制备，所述常规添加剂为，例如常规填充剂以及溶剂 或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二 次增稠剂、粘合剂、赤霉素和水。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适当的着色剂包括常规 用于此目的的所有着色剂。可使用微溶于水的颜料和溶于水的染料。 可提到的实例包括已知的名为若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红 1的着色剂。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适当的润湿剂包括常规 用于农用化学活性物质制剂中的促进润湿的所有物质。可优选使用烷 基萘磺酸盐，如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适当的分散剂和/或乳 化剂包括常规用于农用化学活性物质制剂中的所有非离子、阴离子和 阳离子分散剂。优选地，可使用非离子或阴离子分散剂、或非离子或 阴离子分散剂混合物。特别适当的非离子分散剂是环氧乙烷-环氧丙烷 嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚、和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，及其 磷酸化或硫酸化衍生物。特别适当的阳离子分散剂是木素磺酸盐、聚 丙烯酸盐和芳基磺酸盐-甲醛缩聚物。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的消泡剂包括常规用于农 用化学活性化合物制剂中的所有抑制泡沫的化合物。优选使用硅酮消 泡剂、硬脂酸镁、硅酮乳剂、长链醇、脂肪酸及其盐以及有机氟化合 物以及其混合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的防腐剂包括在农用化学 组合物中用于此目的的所有化合物。例如，可提到二氯芬和苯甲醇半 缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的二次增稠剂包括农用化 学组合物中用于此目的的所有化合物。优选的是纤维素衍生物、丙烯 酸衍生物、多糖，如黄原胶或硅酸铝镁、改性粘土、页硅酸盐，如绿 坡缕石和膨润土，以及细分散的硅酸。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适当的粘合剂包括可用 于拌种剂的所有常规粘合剂。可作为优选提及的是聚乙烯吡咯烷酮、 聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适当的赤霉素优选为赤 霉素A1、A3（=赤霉酸）、A4和A7；特别优选的是使用赤霉酸。赤 霉素是已知的（参考R.Wegler―Chemie der Pflanzenschutz-and [Chemistry of Crop Protection Agents and Pesticides],Vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412）。
根据本发明可使用的拌种剂可直接或预先用水稀释后而用于处理 极宽范围种类中的任一类的种子。根据本发明可使用的拌种剂或其稀 释制剂也可用于转基因植物种子的拌种。在本发明的上下文中，协同 效应也可由与表达形成的物质的相互作用中产生。
用可根据本发明使用的拌种剂或其加水制备的制剂处理种子的适 当的混合设备包括通常可用于拌种的所有混合设备。拌种时采用的具 体程序包括，将种子加入混合机中；加入具体所需量的拌种剂——以 其本身或预先用水稀释后；进行混合直到制剂已均匀分布在种子上。 任选地，随后进行干燥操作。
本发明的杀线虫组合物可用于治疗性或保护性地防治线虫。因此， 本发明也涉及使用本发明的氟吡菌酰胺和含有氟吡菌酰胺的组合 物——其施用于种子、植物或植物部位、果实或植物生长的土壤—— 来防治线虫的治疗性和保护性的方法。优选的是施用于植物或植物部 位、果实或土壤。
在作物保护中用于防治线虫的本发明的组合物包括有效但非植物 毒性量的本发明的化合物。“有效但非植物毒性量”意指足以防治或 完全根除由线虫引起的植物病害并且同时不会造成明显植物毒性症状 的本发明组合物的量。该施用率通常可在较宽范围内变化，其取决于 多种因素，例如线虫、植物或作物、气候条件和本发明组合物的成分。
所述活性化合物在防治植物病害所需的浓度下被植物耐受良好的 这一事实使其可处理植物的地上部位、无性繁殖材料和种子、以及土 壤。
在一个示例性种子处理的方法中，含有氟吡菌酰胺的水性组合物 的施用率可以为，能提供每100kg种子0.5g至10kg氟吡菌酰胺，优 选每100kg种子0.8g至5kg氟吡菌酰胺，最优选每100kg种子1g 至1kg氟吡菌酰胺。
在一个示例性的种子处理的方法中，含有生物防治剂，特别是含 有坚强芽孢杆菌CNCM I-1582孢子的水性组合物的施用率可以为，能 提供每公顷或100.000粒种子0.1g至20g——优选1g至10g，特别 优选2.5g至7.5g，且最优选5g——坚强芽孢杆菌CNCM I-1582孢 子。上述范围指的是含有1011孢子/g的孢子制剂或悬浮剂。
在不同的实施方案中，生物防治剂加入种子的施用率为每粒种子 约1x105至1x108菌落数(colony forming unit,cfu)，包括约1x105cfu/种子、或约1x106cfu/种子、或约1x107cfu/种子、或约1x108cfu/ 种子，包括约1x105至1x107cfu/种子、约1x105至1x106cfu/种子、 约1x106至1x108cfu/种子、约1x106至1x107cfu/种子以及约1x107至1x108cfu/种子。
本发明的一般概念记载在下述实施例中，但其不被认为作为限制。
实验实施例
实施例1.
两个测试组种植Jack（具有PI88788抗性的SCN抗性大豆品种） 以及两个已知产生杀线虫蛋白的遗传修饰Jack品种（AXN2和 AXMI031）。用着色/涂布底料或相同底料加上两种不同量的氟吡菌酰 胺（实施例1使用0.075mg氟吡菌酰胺/种子且实施例2使用0.15mg 氟吡菌酰胺/种子）来处理种子。用于接种两组测试品的SCN由能够 克服PI88788抗性的自交菌落（OP50）收集。
测试以最少重复10次的非随机单位组（block）进行。将种子种 在单独的填有粗砂的4”陶盆中并在十次相同的接种中—种植时开始然 后约每三天一次—接种约20,000OP50幼体。将植物保持在发芽室中。 约每三天旋转单位组以将环境差异的潜在影响最小化。种植两个月后， 采收植物并收集计算胞囊从而评估杀线虫剂的药效和特征—单独和相 互结合。
使用底料处理（涂色/涂布），与非转化植物相比，在方案进行到 一半时记录到两个遗传修饰品种的高度均降低。
氟吡菌酰胺（AR83685）没有示出提供正生长的响应，其在本试 验的非转基因Jack植物中也观察到。然而，氟吡菌酰胺在两组试验的 两个遗传修饰品种中提高了植物的平均高度，同时对非转基因的对照 植物没有作用。因此，当不受任何特定理论或机制限制时，似乎显示 出将氟吡菌酰胺施用至转基因Axn2和Axmi031植物克服了由于转基 因的存在导致的生长抑制作用。在非转基因对照组和未经处理的转基 因植物中均没有生长促进作用。
在两组试验中（0.075mg氟吡菌酰胺/种子和0.15mg氟吡菌酰胺/ 种子），由用底料处理（涂色/涂布）的Jack植物收集的胞囊平均数 量相对一致（1310个和1190个胞囊）。当将上述平均值与由AXMI031 （也用底料处理）植物得到的平均值进行比较时，下降百分比也非常 一致（92%和88%）。对于AXN2植物（也用底料处理），第二组实 验中得到的单个结果高度易变且最终下降百分比（与Jack相比）总数 与第一组试验相比（20%）显著更高（43%）。参见图1。
在第一组实验中，氟吡菌酰胺（0.075mg/种子）在非转基因Jack 植物上使SCN群下降了26%。当在第二组试验中使化学药物的量加 倍（0.15mg/种子）时，下降几乎也加倍（43%）。考虑到这是实验性 的杀线虫剂，限制因素不可能是SCN对化学药物的作用免疫，而更可 能是其在根围区域的分布以及暴露于致病浓度下的SCN的数量。
基于上述假设，由于潜在的重叠（例如，较少的线虫可供氟吡菌 酰胺作为目标），预期归因于氟吡菌酰胺的防治百分比对转基因种子 更少。然而，通过所述特征实现的防治（20/43%-AXN2；92/88%- AXMI31）未使氟吡菌酰胺的作用减小。对于Axmi031和Axn2，氟吡 菌酰胺在较低的施用率下提供了约20%的下降且在较高施用率下提供 了约40%的下降。因此，尽管由于转基因的存在线虫压力显著更低， 但是氟吡菌酰胺引起了线虫防治的恒定水平（图2）。
机译： 活性成分抗线虫在抗线虫农作物中的应用
机译： 活性成分在抗线虫作物中控制线虫的用途
机译： 活性成分在抗线虫作物中控制线虫的用途
