一种水剂型避蚊胺组合物及其制备

摘要

本发明公开了一种水剂型避蚊胺组合物及其制备方法，其主要成分为水、避蚊胺、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠、十二烷基苯磺酸三乙醇胺盐、非离子表面活性剂和阳离子表面活性剂，通过将表面活性剂加入避蚊胺搅拌后缓慢加水自然乳化制得。本发明工艺简单，成本低廉，绿色环保，具有防蚊作用。

说明书

技术领域

本发明属于日用化学领域，具体涉及一种的避蚊组合物及其制备方法。

背景技术

避蚊胺（DEET）于1956年由美国研制开发的，因其具有广谱的昆虫驱避作用和良好的驱避效果在世界范围内被广泛使用。然而，避蚊胺原油在涂抹皮肤过程中，一般存在有油腻、灼热和气味不良等缺点，甚至会出现红疹、脱皮等过敏反应，故需要加工成不同应用状态（剂型）以便使用安全。

避蚊应用剂型按不同相态可分为三类。第一类为固体类，以固体为载体将避蚊剂吸附其中，包括驱蚊粉、驱蚊纸、驱蚊片等剂型。如公开号为CN88105401A的专利公开了以分子筛或粘土物质为载体、淀粉为基质吸附驱蚊剂制成驱蚊粉的方法。此类物质虽然可以获得较好的驱蚊效果，但不适合皮肤涂抹。第二类为气雾类，充入惰性气体将避蚊剂处理为气雾状态。如公开号为CN102396572A的专利公开了以避蚊胺10-20%、香茅油10-20%、聚乙二醇10-20%、惰性气体50-80%制成气雾驱蚊剂的方法。此类物质使用方便，效果理想，但成本较高。第三类为液体类，此类应用最广，利用酒精、芳烃、水等溶剂溶解避蚊剂制成稳定溶液，包括驱蚊花露水、驱蚊霜、驱蚊乳和驱蚊液等剂型。目前大部分溶液类避蚊产品使用酒精为溶剂，即酊剂，如公开号为CN1019140539A和CN1334005A的专利公开了均以10-40%的酒精为溶剂制备驱蚊液。将避蚊胺溶解乙醇中，虽然具有较好的防蚊和杀菌功能，但由于乙醇具有相当的脱脂性和挥发性，会使皮肤正常角质溶脱和皮肤表面失水。此外，还可以将避蚊溶液制成油剂型进行涂抹防蚊，如公开号为CN1391800A公开了使用硬脂酸锌、硬脂酸镁、甘油、聚乙二醇和水制成一种避蚊的方法。夏天天气炎热，易流汗，使用这产品更会令人感到烦闷，缺乏清爽感且不易清洗。

水剂型驱蚊溶液，即用表面活性剂将避蚊胺溶解水中。使用此剂型的优点是容易清洗，感觉舒适，没有有机溶剂对皮肤的不良影响。但由于避蚊胺为油性物质，不易溶解水中，导致整个溶液体系较不稳定。公开号为CN101073538A的专利公开了一种驱蚊组合物由乳化剂、驱蚊剂和滋润剂制成水剂型乳液，但不便于稀释利用，而且添加了防腐剂。

避蚊胺除了防蚊功能外，还具有抗紫外作用。梁晶晶等人在《合成纤维》发表“芳香族聚酰胺织物抗紫外老化的研究”发现经避蚊胺处理的芳纶织物抗紫外性能大大增加，经100 h紫外老化后织物的强度保持率达到87 %，远超过未经处理织物老化后的强度保持率42 %。将避蚊胺制备成水剂型溶液还可以方便织物进行的抗紫外整理。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种避蚊胺的水剂型组合物，不使用有机溶剂以克服产品对皮肤的刺激和损害，具备较高的溶液稳定性能以便在较广的浓度范围内使用，从而有效防蚊。

为了解决上述技术问题，本发明提供一种避蚊胺的水剂型组合物，由有效组分与水按质量百分比 1-50 %混合制得。所述组合物的有效组分的含量质量百分比如表1所示。

表1  水剂型避蚊胺组合物的有效组分及含量

其中，所述的非离子表面活性剂为聚苯乙烯苯酚聚氧乙烯醚、C_8-9烷基酚聚氧乙烯-4-醚、仲辛酚聚氧乙烯-10-醚、C₁₂脂肪醇聚氧乙烯-7-醚中的一种或数种。

所述的阳离子表面活性剂为十八烷基胺聚氧乙烯醚双季铵盐、双十二烷基胺聚氧乙烯醚单季铵盐、十二烷基二甲基苄基氯化铵中的一种或数种。

本发明还提供一种上述水剂型避蚊胺组合物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：

按上述避蚊胺的水剂型组合物的组成的质量百分比的含量将各有效成分的组分依次放入搅拌槽，在温度为20-30℃范围内搅拌5-10 min；慢慢加入水制成一定比例(有效成分按质量百分比为1-50%与水混合)溶液，继续在30-60℃范围内搅拌10-20 min，冷却静置。

本发明通过复配表面活性剂，形成胶束包裹避蚊胺于水溶液中，获得了乳化微粒较小，稳定性高的水剂型溶液体系。

本发明还提供一种上述水剂型避蚊胺组合物在驱蚊方面的用途。

本发明的优势在于：第一，工艺制作简单，配置方便，成本低廉；第二，不使用有机溶剂和防腐剂，减少对皮肤的刺激和损害，环保低毒；第三，制备的产品具有良好溶液稳定性，使用的浓度范围较广，可在有效成分为1-50%浓度（质量百分比）范围内与水混配。

具体实施方式

以下结合实施例详细地说明本发明。实施方案为便于更好的理解本发明，但并非对本发明的限制。

实施例1：

一种水剂型避蚊胺组合物，由有效组分以5%（质量百分比）与水混合制得，其中有效组分是按表2各成分含量比例混合而得。

表2  实施例1的水剂型避蚊胺组合物的有效组分及含量 

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实施例1的水剂型避蚊胺组合物的制备方法：按表2中的上述比例依次将避蚊胺、农乳600、AES、十二烷基苯磺酸三乙醇胺盐放入搅拌槽，在温度为20-30℃范围内搅拌5-10 min，慢慢加入水制成有效组分为5%（质量百分比）溶液，继续在30-60℃范围内搅拌10-20 min，冷却静置得到水剂型避蚊胺组合物。所制得的产品安全无毒，驱蚊有效时间长达8小时。

实施例2：

一种水剂型避蚊胺组合物，由有效组分以10%（质量百分比）与水混合制得，其中有效组分是按表3各成分含量比例混合而得。

表3  实施例2的水剂型避蚊胺组合物的有效组分及含量

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 实施例2的水剂型避蚊胺组合物的制备方法：按表3中的上述比例依次将避蚊胺、OP-4、OP-10、AES、十二烷基苯磺酸三乙醇胺盐放入搅拌槽，在温度为20-30℃范围内搅拌5-10 min，慢慢加入水制成有效组分为10%（质量百分比）溶液，继续在30-60℃范围内搅拌10-20 min，冷却静置得到水剂型避蚊胺组合物。制得的产品安全无毒，驱蚊有效时间长达12小时。

实施例3：

一种水剂型避蚊胺组合物，由有效组分以20%（质量百分比）与水混合制得，其中有效组分是按表4各成分含量比例混合而得。

表4  实施例3的剂型避蚊胺组合物的有效组分及含量

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实施例3的水剂型避蚊胺组合物的制备方法：按表4中的上述比例依次将避蚊胺、OP-4、AEO-7、AES、十八烷基胺聚氧乙烯醚双季铵盐放入搅拌槽，在温度为20-30℃范围内搅拌5-10 min，慢慢加入水制成有效组分为20%（质量百分比）溶液，继续在30-60℃范围内搅拌10-20 min，冷却静置得到水剂型避蚊胺组合物。制得的产品安全无毒，驱蚊有效时间长达17小时。

实施例4：

一种水剂型避蚊胺组合物，由有效组分以10%（质量百分比）与水混合制得,其中有效组分是按表5各成分含量比例混合而得。

表5  实施例4的剂型避蚊胺组合物的有效组分及含量

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实施例4的水剂型避蚊胺组合物的制备方法：按表5中的上述比例依次将避蚊胺、OP-4、AEO-7、AES、双十二烷基胺聚氧乙烯醚单季铵盐放入搅拌槽，在温度为20-30℃范围内搅拌5-10 min，慢慢加入水制成有效组分为10%（质量百分比）溶液，继续在30-60℃范围内搅拌10-20 min，冷却静置得到水剂型避蚊胺组合物。制得的产品安全无毒，驱蚊有效时间长达13小时。

实施例5：

（一）药效评价测试。

检测依据：按照国标GB/T 17322.10-1998的有关规定，进行人体试验并对药效做出评价。

供试昆虫：白纹伊蚊（Aedes albopictus)，室内饲养正常品系，羽化后4-5天未吸血的雌性成虫。

检测方法：实验前对试验人员和所用试虫进行攻击力试验：手背暴露4 cm×4 cm皮肤，其余部分严密遮蔽。在长40 cm×宽30 cm×高30 cm的蚊笼内放入300只试虫，待蚊虫恢复正常活动后，将手伸入蚊笼中放置2 min，前来停落的试虫多于30只者为攻击力合格，此人及此笼蚊虫可用于驱避试验。选择攻击力合格的试虫和3名受试者，在人的双手背上各画出5 cm×5 cm的皮肤面积，其中一只手为空白对照，另一只手按1.5 μl/cm²的剂量均匀涂抹待测的驱避剂，暴露其中的4 cm×4 cm皮肤，严密遮蔽其余部分。涂抹驱避剂后2 h，将手伸入放有攻击力合格蚊虫的笼中2 min。观察有无蚊虫前来吸血，以后每小时测试一次，只要有1只蚊虫前来吸血即判作驱避剂失效。记录驱避剂的有效保护时间(h)。试验结果如下表6所示。

表6  实施例1-4制备得到的水剂型避蚊胺组合物的药效实验结果 

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试验结果表明：实施例1-4的水剂型避蚊胺组合物驱蚊效果显著，对人体的有效保护时间为7-18 h，室内药效均达国家标准A级。

（二）毒理试验。

检测依据：按照国标GB15670-1995有关规定，进行毒理试验并对皮肤刺激反应做出评价。

供试动物：一级新西兰种兔4只，体重2.5-2.9 Kg，由四川大学实验动物中心提供。

检测方法：实验前24小时对家兔驱赶背部脊柱两侧剪毛，面积各为2×3 cm²。24小时后，检查皮肤无破损，取受试物原液0.5 ml，涂敷于受试动物一侧剪毛皮肤上，油纸纱布覆盖，橡皮膏固定，以另一侧皮肤为对照，涂敷生理盐水。涂敷受试物4小时后去除覆盖物，以清水清洗残留受试物，观察记录清洗受试物后1、2、3天后，局部皮肤是否有红斑、水肿形成，按皮肤刺激反应评分标准评分。试验结果如下表7所示。

表7  实施例1-4制备得到的水剂型避蚊胺组合物的毒理实验结果

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试验结果表明：实施例1-4的水剂型避蚊胺组合物驱蚊对家兔的刺激强度均属于无刺激性。