一种碳酸酐酶靶向的四价铂配合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种碳酸酐酶靶向的四价铂配合物及其制备方法和应用。本发明首先提供了一种碳酸酐酶靶向的四价铂配合物，该配合物具有碳酸酐酶CAIX的靶向特点，能够特异性识别肿瘤细胞，有效地抑制CAIX的活性，对正常细胞无毒，在乏氧情况下毒性增强，具有显著的抗肿瘤活性；该配合物相对于二价铂药，具有提高肿瘤选择性，减少肝损伤，降低肾毒性，无毒副作用的特点，可实现其与抗肿瘤靶点的特异性结合，增加铂药在乏氧环境的敏感性。本发明还提供了该配合物的制备方法，将CAIXi和Pt(IV)‑COOHx于含有N,N‑二异丙基乙胺的DMF溶液中混合进行缩合反应，即可得到所述配合物。其制备方法简单，成本较低，具有良好的抗肿瘤药物应用前景和广阔的发展空间。