Plasma concentrations and urinary excretion of nandrolone and/or its metabolites after intramuscular injection of nandrolone phenylpropionate to horses

摘要

SummaryA radioimmunological method was used as a screening procedure to determine the period of detection or “clearance time”, for the horse, of therapeutic doses of the synthetic anabolic steroid nandrolone phenylpropionate. Seven horses, either at rest or being exercised, were given a course of weekly intramuscular injections of the steroid. On a separate occasion, some of the horses were given a single intramuscular injection of the same compound. The weekly injections maintained a high plasma concentration of nandrolone and/or metabolites. The mean (± sd) period of detection in plasma of these compounds was 23 (± 2) days (range 21 to 25) in resting horses and 20 (± 6) days (range 14 to 27) in exercised animals. The mean period of detection in urine was 25 (± 7) days (range 16 to 32) and 25 (± 12) days (range 9 to 38) for resting and exercised horses, respectively. After a single intramuscular injection to resting horses, the mean periods of detection were 12 (± 2) days (range 9 to 15) and 13 (± 2) days (range 11 to 16) in plasma and urine, respectively. In all experiments there was considerable individual variation in the time taken for the plasma and urine concentrations to return to pre‐dose values. This variation was particularly marked in the urine of exercised horses given a course of injections. With horses in training, this period may be over 5 weeks, a period approaching the minimum of 42 days advocated by the Royal College of Veterinary Surgeons that the therapeutic use of anabolic steroids should be discontinued before racing.RésuméUne méthode radio immunologique a été utilisée de manière systématique pour déterminer chez le cheval la période de détection possible, ou temps d'élimination d'un stéroide anabolisant synthétique, le phenylpropionate de nandrolone.Sept chevaux, soit au repos, soit soumis à un exercice, ont reçu un traitement hebdomadaire du steroide. Quelques chevaux reçurent à un autre moment une simple injection intramusculaire de la même substance. Les injections hebdomadaires maintenaient une concentration plasmatique élevée de nandrolone et de ses metabolites. La période moyenne de détection (± sd) de ces substances dans le plasma fut de 23 jours (± 2), variant de 21 à 25 pour les chevaux au repos; et de 20 jours (± 6) variant de 14 à 27 pour les animaux soumis à un travail. La période moyenne de détection dans l'urine fut de 25 jours (± 7) variant de 16 à 32 jours pour les chevaux au repos; elle fut pour les chevaux au travail de 25 jours (± 12) variant de 9 à 38 jours.Après une injection unique intramusculaire aux chevaux au repos, la période moyenne de détection fut de 12 jours (± 2), — variation de 9 à 15 jours — dans le plasma; et de 13 jours (± 2) — variation de 11 à 16 jours — pour l'urine.Dans toutes ces expérimentations, on constata des variations individuelles considérables dans le temps nécessaire pour que le plasma et l'urine retrouvent des concentrations comparables aux valeurs préalables. La variation fut particulièrement nette pour l'urine des chevaux exercés soumis à une série d'injections. Avec les chevaux à l'entraînement, cette période fut dépasser 5 semaines. Cette durée est proche du délai minimum de 42 jours conseillé par le RCVS pour suspendre l'emploi des anabolisants avant une course.ZusammenfassungZur Bestimmung der “clearance‐Zeit” therapeutischer Dosen des synthetischen anabolen Steroids Nandrolon‐Phenyl‐proprionat wurde eine radioimmunologische Methode als Screening‐Technik eingesetzt. Sieben Pferde, ruhiggestellt oder im Training, erhielten in wöchentlichen Intervallen intramuskuläre Gaben des Steroids. Unabhängig von diesem Versuch wurde einigen der Pferde eine einzige intramuskuläre Injektion des selben Präparates verabreicht. Die wöchentlichen Injektionen ergaben hohe Plasmakonzentrationen von Nandrolon und/oder seinen Metaboliten. Die mittlere Nachweiszeit dieser Substanzen im Plasma betrug 23 ± 2 Tage (21 bis 25) bei ruhiggestellten, 20 ± 6 Tage (14 bis 27) bei trainierten Pferden. Im Urin liessen sich Zeiten von 25 ± 7 Tagen (16 bis 32) bei ruhiggestellten, und von 25 ± 12 (9 bis 38) Tagen bei trainierten Pferden feststellen. Die mittleren Nachweiszeiten oder Clearancezeiten betrugen nach einer einzigen intramuskulären Injektion bei ruhiggestellten Pferden 12 ±2 Tage (9 bis 15) im Plasma und 13±2(11 bis 16) im Urin. In alien Versuchen zeigten sich erhebliche individuelle Variationen in der Zeit, bis die Plasma‐ und Urinkonzentrationen wieder auf die vor der Injektion festgestellten Werte abgesunken war. Diese Variation erwies sich als besonders auffallend im Urin trainierter Pferde, die wöchentlichen Injektionen unterzogen wurden. Bei Pferden im Training kann die Dauer über 5 Wochen betragen; das Royal College of Veterinary Surgeons empfie