Rinketsv Dictionary EZH2阻害薬

摘要

胚中心B細胞由来のリンパ腫におけるEZH2変異 EZH2は,ヒストン蛋白質H3の27番目のリジン残基 (H3K27)のトリメチル化を触媒するヒストンメチル基 転移酵素で,いわゆるepigenetic writer proteinの一つで ある。リンパ節の胚中心B細胞(germinal center B-cell, GCB)では,生理的にEZH2が発現しており,BCOR やBCL6と共同して複数の標的遺伝子のプロモーターを activeな状態から,bivalentな状態に変化させ，遺伝子 発現を一時的に抑制する。これが,GCB細胞が胚中心 から離れて形質細胞やメモリー B細胞に分化するのに 必要と考えられている。