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環状ペプチドとタンパク質の融合による新しいバイオ医薬品モダリティの創成

机译:通过融合环肽和蛋白质创造新的生物制药模式

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摘要

天然物である生理活性ペプチドは,古くから医薬 品のリード化合物として応用されており,いくつも のべプチド化合物が抗生物質やホルモン剤として上 市されている.これらの中には,通常のタンパク質 性ァミノ酸が連なったリ二アベプチドだけでなく , 非タンパク質性ァミノ酸を含むものや環状構造を持 つものなど,いわゆる「特殊ペプチド」も含まれ る.特に環状ペプチドは,分子内相互作用があるた めにリニアべプチドに比べて構造安定性が高く,ま た低分子化合物と比べ標的タンパク質との相互作用 面が広いことから,化学合成可能な分子量でありな がら抗体並みの高い特異性と親和性を有する特徴を持つ.
机译:生物活性肽是天然产物,长期以来一直作为先导化合物应用于药物中,许多伏普肽化合物已作为抗生素和激素剂销售。 特别是,环肽由于其分子内相互作用而比线性肽具有更高的结构稳定性,并且由于它们比小分子化合物更广泛地与靶蛋白相互作用,因此由于其化学合成的分子量,它们具有与抗体相似的高特异性和亲和力的特性。

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