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Processo di sintesi di un intermedio utite per l'ottenimento di Fenoterolo bromidrato (Fenoterol.HBr)

机译:Processo di sintesi di un intermedio utite per l'ottenimento di Fenoterolo bromidrato (Fenoterol.HBr)

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摘要

composto che può essere trasformato in bromidrato di Fenoterolo facilmente e con alta resa. Il processo comprende i seguenti passaggi: a) reazione tra idrassifenil)-Mnetiletil](fenilmetil)amtnino]etanone e un acido (HA) in un solventc scelto tra: 1. acqua, 2. un alcool scelto tra metanolo, etanolo, isopropanolo, preferibilmente metanolo 3. una miscela composta da acqua e un alcool scelto tra metanolo, etanolo, isopropanolo, preferibilmente metanolo, ottenendo un sale, intermedio A, di formula seguente: in cui A~- rappresenta la frazione deprotonata dell'acido HA; b) riduzione delta funzione carbonilica dell'intermedio A ad ottenere l'intermedio B: c) trattamento dell'intermedio B con una base ed un solvents organico immiscibile con acqua, ottenendo una soluzione organicadi 5-{2-[benzil-(1-(4-idrossifenil)-1-metiletil)ammino]-1-idrossietil}benzene- 1,3-diolo (intermedio C): d) aggiunta di acido fumarico alla soluzione organica ottenula nel passaggio c), o viceversa, che porta alla precipitazione del sale emifumaralo, formato da due molecule di intermedio C ed una molecota di acido fumarito. in forma grezza (intermedia D): e) purificazione dell'intermedio D grezzo a dare il prodotto desiderato, emifumarato di 5- {2-[benzil-(1-(4-idrossifenil)-1-metiletil)ammino]-1-idrossietil}benzene-1,3-diolo puro: In dettaglio il passaggio a) consiste nella prcparazione di un sale di 1-[3,5-diidrossifenit]-2-[[2-(4-idrossifenil)-1-metiletil](fenilmetil)ammino]etanone con un acido(intermedio A): in cui A~- rappresenta la frazione deprotonata, ossia la base coniugata, dell'acido HA.

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    《Research Disclosure》 |2023年第710期|714-715|共2页
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  • 正文语种 意大利语
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