Gタンパク質共役型受容体の下流応答がリガンド構造にいかに制御されるか

摘要

細胞外の情報を細胞内に伝える ため，細胞膜上には細胞外のシグ ナル分子が結合する種々の受容体タンパク質が存在する.Gタンパ ク質共役型受容体(GPCR)はその ような膜受容体の1種であり，多 くの医薬品の標的となっている. GPCRはその名の通り膜の内側表 面でGタンパク質を活性化する が，実際には活性化される分子は1種類ではなく，複数の下流分子 を活性化する.特定の下流分子を 選択的に活性化するGPCRリガ ンドは，バィァスドリガンドと呼ばれ，副作用の少ない医薬品の創製に有用だと考えられている.