Разработан эффективный диастереоселективный синтез хирсшьных алифатических аминов К-конфигурации с диастереомерным избытком (>96%) из имина простейшего кетона - ацетона и (1S)-1-фенилэтиламина - [(1S)-N-(1-метшэтилиден)-1-фенилэтиламина. Отличительной особенностью предложенной последовательности литиирование-алкширование-восста-новление является высокая рсгиоселективность образования алкшированных син-2-иминов. Последующее гидридное восстановление прохирапьной связи C=N син-2-иминах приводит предпочтительно к оптически активным алифатическим аминам К-конфигурации. Вся последовательность реакций проводится как единый процесс без выделения промежуточных соединений.
展开▼
机译：从最简单的酮亚胺丙酮和（1S）-1-苯基乙胺-[（1S）-N-（1-甲基亚乙基）-1-苯基乙胺）开发了一种高效的非对映选择性合成K构型的脂肪族胺的非对映异构体过量（> 96％）。所提出的锂化-烷基化-还原的序列的显着特征是烷烃合成-2-亚胺的形成的高p-hyo选择性。 Prochirap键C ＝ N syn-2-imines的随后氢化物还原优选导致形成K构型的旋光脂族胺。反应的整个顺序作为单个过程进行，无需分离中间体化合物。
展开▼
