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Search of antimycobacterial activities in hybrid molecules with benzopyran skeleton

机译:在具有苯并吡喃骨架的杂合分子中寻找抗分枝杆菌活性

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摘要

A series of hybrid molecules (7–9, 12, 13, and 14–18) consisting of chromans and pyrolidines or cyclic amines were prepared either by (3 + 2) cycloaddition of nitrostyrenes and azomethine ylide or by three component reactions of chromanyl aldehydes, acetylenes, and cyclic amines. All the synthesized compounds were evaluated against both avirulent (H37Ra) and virulent (H37Rv) strains of Mycobacterium tuberculosis. Out of all the compounds screened, compounds 16, 17, and 18 were found to be active against the virulent strain M. tubercolosis H37Rv displaying MIC in the range of 6.25–1.56 μg/ml against.
机译:通过(3 + 2)硝基苯乙烯和甲亚胺叶立德的环加成反应,或通过苯并二氢吡喃基苯甲醛的三组分反应制备了一系列由杂色团和吡咯烷或环胺组成的杂化分子(7-9、12、13和14-18) ,乙炔和环胺。所有合成的化合物均针对结核分枝杆菌的无毒力(H37Ra)和强毒力(H37Rv)菌株进行了评估。在所有筛选出的化合物中,发现化合物16、17和18对有毒菌株M. tubercolosis H37Rv有活性,对MIC的变化范围为6.25–1.56μg/ ml。

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    《Medicinal Chemistry Research》 |2011年第9期|p.1515-1522|共8页
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