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Ferroquine, an Ingenious Antimalarial Drug –Thoughts on the Mechanism of Action

机译:铁喹诺酮,一种独特的抗疟药物–关于作用机理的思考

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摘要

Ferroquine (FQ or SR97193) is a novel antimalarial drug candidate, currently in development at Sanofi-Aventis. In contrast to conventional drugs, FQ is the first organometallic drug: a ferrocenyl group covalently flanked by a 4-aminoquinoline and a basic alkylamine. FQ is able to overcome the CQ resistance problem, an important limit to the control of Plasmodium falciparum, the principal causative agent of malaria. After fifteen years of effort, it is now possible to propose a multifactorial mechanism of action of FQ by its capacity to target lipids, to inhibit the formation of hemozoin and to generate reactive oxygen species.
机译:铁喹(FQ或SR97193)是新型抗疟药候选药物,目前在赛诺菲-安万特公司开发中。与常规药物相比,FQ是第一种有机金属药物:二价茂铁基团与4个氨基喹啉和碱性烷基胺共价侧接。 FQ能够克服CQ抗药性问题,这是控制疟疾的主要病原体恶性疟原虫的重要限制。经过15年的努力,现在有可能通过FQ靶向脂质,抑制血红蛋白的形成和产生活性氧的能力来提出FQ的多因素作用机理。

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