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Enantiospecific synthesis and cytotoxicity of 7-(4-methoxyphenyl)-6-phenyl-2388a-tetrahydroindolizin-5(1H)-one enantiomers

机译:7-(4-甲氧基苯基)-6-苯基-2388a-四氢吲哚嗪-5(1H)-对映异构体的对映体特异性合成和细胞毒性

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摘要

An enantiospecific synthesis was developed to generate both enantiomers of 7-(4-methoxyphenyl)-6-phenyl-2,3,8,8a-tetrahydroindolizin-5(1H)-one. A biological assay utilizing the HCT-116 colon cancer cell line to determine the cytotoxicity of these analogs revealed that only the (R)-enantiomer exhibited appreciable cytotoxicity with an IC50 value of 0.2 µM.
机译:开发了对映体特异性合成以产生7-(4-甲氧基苯基)-6-苯基-2,3,8,8a-四氢吲哚-5(1H)-one的两种对映体。利用HCT-116结肠癌细胞系进行生物学测定以确定这些类似物的细胞毒性后发现,只有(R)-对映体表现出明显的细胞毒性,IC50值为0.2 µM。

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