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A kinetic analysis of the inhibition of FOX-4 β-lactamase a plasmid-mediated AmpC cephalosporinase by monocyclic β-lactams and carbapenems

机译:单环β-内酰胺和碳青霉烯对FOX-4β-内酰胺酶(一种质粒介导的AmpC头孢菌素酶)的抑制动力学分析

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摘要

ObjectivesClass C β-lactamases are prevalent among Enterobacteriaceae; however, these enzymes are resistant to inactivation by commercially available β-lactamase inhibitors. In order to find novel scaffolds to inhibit class C β-lactamases, the comparative efficacy of monocyclic β-lactam antibiotics (aztreonam and the siderophore monosulfactam ), the bridged monobactam β-lactamase inhibitor , and carbapenems (imipenem, meropenem, doripenem and ertapenem) were tested in kinetic assays against FOX-4, a plasmid-mediated class C β-lactamase (pmAmpC).
机译:目的C类β-内酰胺酶在肠杆菌科中很普遍。然而,这些酶对可商购的β-内酰胺酶抑制剂的灭活具有抗性。为了找到抑制C类β-内酰胺酶的新型支架,比较了单环β-内酰胺类抗生素(氨曲南和单铁内酰胺磺酰胺),桥连的单β-内酰胺酶抑制剂和碳青霉烯(亚胺培南,美罗培南,多利培南和厄他培南)的比较功效。在针对FOX-4(一种质粒介导的C类β-内酰胺酶(pmAmpC))的动力学测定中进行了测试。

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