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Pseudomonas aeruginosa NfsB and nitro-CBI-DEI – a promising enzyme/prodrug combination for gene directed enzyme prodrug therapy

机译:铜绿假单胞菌NfsB和硝基CBI-DEI –一种有前途的酶/前药组合可用于基因定向酶前药治疗

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摘要

BackgroundThe nitro-chloromethylbenzindoline prodrug nitro-CBI-DEI appears a promising candidate for the anti-cancer strategy gene-directed enzyme prodrug therapy, based on its ability to be converted to a highly cytotoxic cell-permeable derivative by the nitroreductase NfsB from Escherichia coli. However, relative to some other nitroaromatic prodrugs, nitro-CBI-DEI is a poor substrate for E. coli NfsB. To address this limitation we evaluated other nitroreductase candidates from E. coli and Pseudomonas aeruginosa.
机译:背景硝基氯甲基苯并二氢吲哚前药硝基CBI-DEI似乎是抗癌策略基因指导的酶前药治疗的有前途的候选者,因为它具有被大肠杆菌的硝基还原酶NfsB转化为具有高细胞毒性的细胞可渗透衍生物的能力。但是,相对于其他一些硝基芳族前药,硝基CBI-DEI对于大肠杆菌NfsB而言是较差的底物。为了解决这个限制,我们评估了大肠杆菌和铜绿假单胞菌的其他硝基还原酶候选物。

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