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In vivo effects of μ‐opioid receptor agonist/δ‐opioid receptor antagonist peptidomimetics following acute and repeated administration

机译:急性和反复给药后μ阿片受体激动剂/δ阿片受体拮抗剂拟肽的体内作用

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摘要

Background and PurposeAgonists at μ‐opioid receptors (μ‐receptors) are used for pain management but produce adverse effects including tolerance, dependence and euphoria. The co‐administration of a μ‐receptor agonist with a δ‐opioid receptor (δ‐receptor) antagonist has been shown to produce antinociception with reduced development of some side effects. We characterized the effects of three μ‐receptor agonist/δ‐receptor antagonist peptidomimetics in vivo after acute and repeated administration to determine if this profile provides a viable alternative to traditional opioid analgesics.
机译:背景和目的μ阿片受体(μ受体)的激动剂可用于疼痛控制,但会产生副作用,包括耐受性,依赖性和欣快感。已经证明,将μ受体激动剂与δ阿片受体(δ受体)拮抗剂并用会产生抗伤害感受,并减少某些副作用的发生。在急性和反复给药后,我们确定了三种μ受体激动剂/δ受体拮抗剂拟肽在体内的作用,以确定这种特性是否可替代传统的阿片类镇痛药。

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