右旋雷贝拉唑钠合成工艺研究

摘要

目的 合成单一对映体右旋雷贝拉唑钠.方法 以4-氯代-2,3-二甲基吡啶-N-氧化物为起始原料进过氯化、重排、水解、取代4步反应得到2-氯甲基-3-甲基-4-〔(3-甲氧基)丙氧基〕-吡啶盐酸盐,在碱性条件下与巯基物缩合得到硫醚2-〔〔4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基〕甲基疏〕-1 H-苯并咪唑,最后采用Sharpless不对称氧化,制得到右旋雷贝拉唑钠粗品.对其不对称氧进行了详细的研究,获得了优化工艺;最后通过丙酮重结晶.结果 得出单一对映体右旋雷贝拉唑钠.总收率约11.6％(以4-氯代-2.3-二甲基吡啶-N-氧化物计),纯度99.90％.结论本研究为右旋雷贝拉唑钠合成研究提供依据.