曲昔匹特体内代谢过程及种属差异性研究

摘要

日本入仑 勉等1979年报告了新药曲昔匹持(KU—54)在大鼠、小鼠、豚鼠、犬及人体内的代谢过程.结果如下: 1、尿和胆汁的代谢物包括有M—1为原形药,M—2为5—(3,4,5—trimethoxy—benzamido)-2-piperidine,M-3为3—(4.5—dimethoxy-3-hydroxybenzamido)piperidine,和M—4为3—(3,4—dimethoxy—4—hydroxybenzamido)piperidine。是经过β—醛糖酸酶/芳基硫酸酶的水解后,用物理化学方法分析、鉴定(包括熔点、红外(IR)、质谱(Mass)、顺磁共震(PMR)等法),并用薄层层析密度计(TLC—densitometry)加以估量。除上述代谢物