碘标APRPGY多肽与肿瘤新生血管亲和性的实验研究

摘要

探讨放射性碘标记APRPGY肽在体内与肿瘤新生血管的亲和特性.氯胺-T法对APRPGY肽行碘-131标记,并分析标记物放化纯;ICR小鼠创伤愈合模型和Hep A实体瘤模型小鼠尾静脉注射131I-APRPGY(174kBq/只),并于不同时间断颈处死小鼠,取各脏器或组织,称重,测cpm,计算%ID/g等(n=6).标记物放化纯为95.5%,并在24h内保持基本稳定;动物体内分布显示,131I-APRPGY在血、肾中分布较多,且组织清除速度较快,主要以肾脏排泄;肿瘤组织中的131I-APRPGY在注射后10 min达6.7%ID/g,至240 min时降为2.1%ID/g,在5、10、30、60、120、240min时分别为肌肉的2.1、6.2、4.7、3.3、3.5、3.2倍;131I-APRPGY的创伤愈合组织与肌肉的放射性比在10、30、60、120和240min时分别为0.8、1.3、1.8、1.9和1.4.131I-APRPGY能较好地浓聚于实体瘤组织,在创伤愈合组织中也相对浓聚,证实131Ⅰ-APRPGY与肿瘤新生血管有较强的亲和性,经进一步修饰,有可能获得靶向肿瘤新生血管的显像药物.