反溶剂超声法制备叶黄素纳米晶体及体内外评价

摘要

目的研究开发叶黄素纳米晶体(LU-NPs),以提高叶黄素的溶解度和生物利用度。方法通过反溶剂-超声法制备纳米悬浮液,以粒径、多聚分散指数(PDI)为评价指标,Box-Behnken优化处方工艺,冷冻干燥制得LU-NPs,并对其进行体内外评价。结果LU-NPs的平均粒径为(102.80±10.50)nm,PDI为(0.141±0.023)。体外表征结果显示,纳米晶体结晶度显著降低,主要以无定形晶体存在。叶黄素在水中的表观溶解度从(6.35±0.97)μg·mL^(-1)增至(189.36±5.71)μg·mL^(-1)。大鼠体内药物代谢动力学实验表明,LU-NPs的药物达峰质量浓度(C_(max))和药时曲线下面积(AUC_(0~24)h)比叶黄素分别高17.686、4.49倍。结论LU-NPs可显著提高叶黄素的溶解度与体内生物利用度,是增加叶黄素溶解度、促进其口服吸收的一种有效方法。