以人类表皮生长因子受体为靶点的乳腺癌抗体偶联药物研究进展

摘要

近年来,乳腺癌分子靶向药物研发取得了飞速发展,其中乳腺癌抗体偶联药物(ADC)是非常有前途的新型靶向治疗药物,以人类表皮生长因子受体为靶点的多种ADC(恩美曲妥珠单抗、曲妥珠单抗-德卢替康)已经获批上市,还有些处于临床试验后期(Trastuzumab Duocarmazine、维迪西妥单抗等)。另外,也有一些新型的ADC仍处于研究初级阶段,甚至因为严重的副作用终止了研究。由于细胞内作用机制和乳腺肿瘤细胞抗原表达量限制,ADC脱靶引起的副作用以及耐药性的存在阻碍了其进一步发展。为了增强细胞毒性药物疗效,新型ADC应在提高细胞毒性药物递送效率、减少脱靶效应等方面进行改良。