Solifenacin-1801的制备及药理活性研究

摘要

以(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始原料,经亲核加成消除反应成酯,再与氨苄进行胺解交换反应得到目标化合物Solifenacin-1801。Solifenacin-1801经过IR、1H-NMR、13C-NMR和质谱确定结构。对化合物Solifenacin-1801进行抗抑郁、抗炎和镇痛活性研究。实验结果表明:化合物Solifenacin-1801其在10,20,30mg·kg^-1三种剂量下显著抑制小鼠强迫游泳和小鼠悬尾的不动时间,显示一定的抗抑郁活性。另外,Solifenacin-1801在100mg·kg^-1的剂量下,其抗炎抑制率为77.4%,镇痛率为96.3%,与空白对照组相比具有显著性差异(P<0.001),显示一定的抗炎与镇痛活性。