利多卡因醇质体的制备及其透皮性能评价

摘要

为了提高酰胺类局部麻醉药利多卡因的经皮渗透量,采取乙醇注入法制备了利多卡因醇质体,正交实验得到其最优制备工艺:卵磷脂与利多卡因质量比1∶1,乙醇体积分数40%,温度30℃,超声时间3min.该法制得利多卡因醇质体的平均包封率为(75.93±5.07)%.将该醇质体制成含裸药5%的凝胶,皮肤刺激性实验和体外透皮实验结果显示该凝胶对豚鼠皮肤无刺激性、无致敏性.该凝胶6h的体外累计渗透量为241.968μg.cm-2,6h的渗透速率(40.331μg.cm-2.h-1)为裸药凝胶渗透速率的7.71倍.