三乙烯四胺基淀粉的合成及抗癌活性

摘要

目的：设计合成高分子基多胺抗癌药物（三乙烯四胺基淀粉,CTS）,研究其对人端粒DNA d[G3（T2AG3）3]的作用机制和细胞毒性,提供高分子靶向抗癌药物的另一种开发思路。方法：以三乙烯四胺为出发点,通过环氧氯丙烷为桥梁连接到廉价淀粉上获得化合物CTS,通过各种光谱手段对CTS进行表征,运用圆二色CD光谱研究其与人端粒DNA的相互作用机制,采用CCK-8方法研究CTS对人眼脉络膜黑色素瘤（OCM-1）细胞的抑制作用。结果：CTS可以诱导人端粒DNA形成反平行G-四链体,对于OCM-1细胞具有较强的毒性,可以抑制其生长,而CTS对正常的人视网膜色素上皮（ARPE-19）细胞毒性极低,表明CTS可以作为以G-四链体为靶点的癌细胞潜在的靶向药物。结论：CTS可以促进G-四链体的生成,并对OCM-1细胞具有较强的抑制性,而对正常细胞影响微小。