伏立康唑对HEK-293细胞中快速延迟整流钾通道及电压门控钠通道表达和功能的影响

摘要

目的观察伏立康唑对快速延迟整流钾通道(hERG)及电压门控钠通道(Nav1.5)表达和功能的影响。方法分别用浓度为0,2.5,5,10,50μmol/L伏立康唑干预稳定表达hERG通道蛋白及Nav1.5通道蛋白的HEK-293细胞24 h,Western blot检测hERG及Nav1.5的表达水平。用5μmol/L伏立康唑干预稳定表达Nav1.5的HEK-293细胞,分别干预0,2,4,8,16,24 h,Western blot检测Nav1.5的表达水平。用0,5,10μmol/L伏立康唑干预稳定表达hERG通道及Nav1.5通道的HEK-293细胞24 h,全细胞膜片钳技术检测hERG通道及Nav1.5通道的电流密度。以0μmol/L伏立康唑组为对照组,比较不同浓度伏立康唑对hERG及Nav1.5蛋白表达和通道功能的影响。结果与0μmol/L相比,2.5,5,10,50μmol/L伏立康唑干预24 h,Nav1.5蛋白表达水平增加(P0.05)。随着5μmol/L伏立康唑干预时间延长,Nav1.5蛋白的表达水平增加(P0.05)。结论伏立康唑干预可以浓度及时间依赖性增加Nav1.5的表达水平,增加峰值钠电流及晚钠电流水平,但不影响hERG蛋白的表达及快速延迟整流钾电流水平。