华北白前根中生物碱的分离与衍生物的制备

摘要

从抗癌植物华北白前（Ｃｙｎａｎｃｈｕｍｈａｎｃｏｃｋｉａｎｕｍ）根中分离到两个菲骈联啶类生物碱。通过波谱方法确定其结构为Ａｎｔｏｆｉｎｅ（Ⅰ）和５－Ｏ－Ｄｅｍｅｔｈｙｌａｎ－ｔｏｆｉｎｅ（Ⅱ），证明该生物碱为植物中的主要抗肿瘤活性成分。为降低该类生物碱的毒性，对化合物Ⅰ进行降解，得到化合物Ⅲ（Ｉｓｏａｎｔｏｆｉｎｅｍｅｔｈｉｎｅ），并发现该降解反应为非正常Ｈｏｆｆｍａｎｎ降解，利用加速实验法得到Ⅰ的分解产物Ⅳ（Ｄｅｈｙｄｒｏａｎｔｏｆｉｎｅ）。体外药理实验表明化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ和Ⅳ对不同人癌细胞株显示了较强的杀伤作用。