斑蝥素衍生物的合成,标记及生物分布研究

摘要

合成了4种斑蝥素衍生物及其与二乙三氨五乙酸环二酸酐偶联(BDTPAA)得到的偶联物,并分别进行99Tcm标记,在SnCl2浓度为3.0 mmol/L,pH=7～8,反应温度为100℃,反应时间为30 min时,标记率大多达到90%以上.选择其中2种标记率较高的配合物进行动物体内分布试验.结果表明,99Tcm-N-氨基-5,6-二溴去甲基斑蝥素在肝、胆中浓集较高,99Tcm-DTPA-N-氨基-5,6-二溴去甲基斑蝥素在肾中浓集较高,两者在血液中的清除都较快.