冬凌草甲素固体分散体的制备及溶出度测定

摘要

目的冬凌草甲素水溶性差影响其生物利用度。文中以泊洛沙姆为载体制备冬凌草甲素固体分散体,提高其体外溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体,采用溶剂法制备冬凌草甲素固体分散体,并采用差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法鉴别冬凌草甲素在固体分散体中的状态,以高效液相色谱法测定原料药、物理混合物和固体分散体在不同p H溶出介质中的溶出度。结果冬凌草甲素分散在泊洛沙姆中,失去了原有的结晶结构,固体分散体的体外溶出研究表明：其浓度在1～25μg/m L范围内线性关系良好。进样精密度实验表明,低、中、高浓度的精密度分别为1.52%、0.85%、0.47%,RSD均〈2%。溶液稳定性实验测得RSD为1.1%,12h内稳定。回收率实验表明,低、中、高浓度冬凌草甲素的回收率分别为99.1%、100.5%、99.5%。原料药、物理混合物和冬凌草甲素固体分散体均以水、p H6.8磷酸盐缓冲液和p H1.2盐酸溶液为溶出介质的累积溶出度以冬凌草甲素固体分散体以作用60 min时最高,3种介质的累积溶出度分别为（92.6±4.2）%、（93.1±3.5）%、（94.4±2.9）%。结论成功制备以泊洛沙姆188为载体的冬凌草甲素固体分散体可提高其体外溶出度。