金刚烷类药物的合成及其抗肿瘤新适应症的研究

摘要

以金刚烷和二甲基金刚烷为原料合成金刚烷胺、金刚乙胺和美金刚胺并对其抗肿瘤新适应症活性进行了测定,其结构经IR和~1H-NMR表征.体外实验结果表明,金刚乙胺对胰腺癌和大肠癌体内生物活性较高(IC_(50)与阳性对照药CTX相似),或超过CTX,对乳腺癌MCF7也表现出较好的生物活性.体内活性显示金刚烷胺、金刚乙胺和美金刚胺对肉瘤S180生长都有抑制作用,具有明显抗肿瘤活性.