固—液相转移催化N-烷基化反应——Azone的合成

摘要

Azone(1—十二烷基氯杂环庚烷—2—酮)是一种新型高效透皮吸收促进剂。采用固—液相转移催化法,由己内酰胺与氯代十二烷,在相转移催化荆聚乙二醇和固体氢氧化钾存在下,于112℃回流8小时制得。相转移催化剂以PEG 400为好,PEG/KOH为0.88(重量比),己内酰胺:氯代十二烷:KOH为1.1∶1∶2.95(摩尔比),产率可达84.6％～89.4％。