PET显像剂^(18)F-FLT的合成条件优化

摘要

以MTR-Nos-Boc-LT(3-N-Boc-5-DMTr-3-Nos-2-脱氧-β-D-胸腺嘧啶核苷)为前体,利用季铵盐为相转移催化剂,采用质子溶剂,摸索更优的18 FLT合成方法。并就合成的18 FLT进行肿瘤鼠的MicroPET扫描。研究结果显示,季铵盐可以取代K2.2.2/K2CO3体系,将QMA柱上的18F洗脱,并且是很好的相转移催化剂,氟化反应中加入质子溶剂,18FLT的放化纯度大于95%,不矫正合成效率为50%。