99Tcm标记基于体内无铜点击化学的葡萄糖代谢显像剂

摘要

为了发展99 Tcm标记的葡萄糖代谢显像剂,合成MAMA偶联的二苯并环辛炔配体和四种2-位含有叠氮基的小分子葡萄糖衍生物,依据体外点击速率实验筛选出两种可能的葡萄糖衍生物(N3-DG-1和N3-DG-2).首先完成N3-DG-1和N3-DG-2在荷S180肿瘤小鼠体内的预着靶,再注射99 Tcm标记的环辛炔探针进行寻靶,发生体内点击反应.动物分布实验结果表明,N3-DG-2的瘤血比和瘤肉比优于N3-DG-1,说明99 Tcm标记的环辛炔探针和N3-DG-2组合更适用于葡萄糖代谢显像.