18F-6-L-多巴自动化合成及其初步PET/CT显像

摘要

cqvip:^(18)F-6-L-多巴(^(18)F-FDOPA)作为多巴胺神经递质显像剂,已广泛应用于帕金森病、脑肿瘤以及神经内分泌疾病正电子发射断层(PET)显像诊断和疗效评估。本文使用进口多功能合成仪及其配套卡套和试剂盒,经氟化、还原、碘化、烷基化和水解多步反应,以及HPLC分离纯化,再经无菌过滤器传入产品瓶,得到^(18)F-FDOPA注射液,实现^(18)F-FDOPA自动化生产。并对获得的^(18)F-FDOPA注射液进行质量检测与分析:^(18)F-FDOPA注射液无色、澄清,pH为4~5.5,放化纯度>98%,放射性核纯度>99%,比活度>1.9 GBq/μmol,K2.2.2含量<50 mg/L,甲醇含量<0.01%,乙醇含量<0.01%,二氯甲烷含量<0.01mg/L,二甲基甲酰胺含量<15 mg/L,细菌菌内毒素<0.100 EU/mL,无菌检查结果为0cfu/mL,异常毒性实验为阴性。正常Wistar大鼠腹腔注射卡比多巴30 min后,尾静脉注射^(18)FFDOPA,100min后行microPET/CT扫描,图像显示双侧纹状体可见对称性放射性摄取。进口多功能合成仪可高效、稳定地自动化合成^(18)F-FDOPA,合成时间约80min,校正放化产率为(63.1±3.8)%(n=10),放化纯度大于98%,产品质量达到动物和人体PET显像要求。