几种GnRH拮抗物对于LH分泌,受体结合与排卵影响的比较

摘要

长期给大鼠和黑猩猩 GnRH 拮抗剂可显著抑制生殖功能,因此似有可能作为人类的生育调节剂。迄今,这类多肽大多由非肠道途径（静脉或皮下）反复给药,这对长期临床试验是不方便的。为此,作者研究口服给予 GnRH 拮抗物抑制 LH 分泌的可能性。在大鼠中对三种 GnRH 拮抗剂进行试验:拮抗剂1是[乙酰基-△3脯1,4FD 苯丙2,D 色3、6]GnRH;拮抗剂2是[乙酰基-△3脯1,4FD 苯丙2,DNAL（2）3、6]GnRH,拈抗剂3是[乙酰基-DNAL（2）1-4FD 苯丙2,D 色3,D 精6]GnRH。