核苷类及5'位磷酸酯修饰药物的研究进展

摘要

在生命发展过程中,核酸(DNA和RNA)在生物大分子中起决定性作用。经研究表明,核苷类化合物具有较强的抗癌、抗病毒活性,一些经糖基和碱基修饰核苷类药物表现出更好的生物活性,其中4-硫核苷类似物与UVA相辅助,在治疗癌症方面已经取得了切实成果,能特异性的杀死癌细胞。核苷类药物活性往往是由5'磷酸酯化表现的,磷酸酯化后的核苷类前药不仅能提高靶向作用,减少药物毒副作用,还可以增加药物的溶解度,改善药物的输送方式,并且磷酸基团对人体无害。因此对本身具有抗癌活性的4-硫核苷类化合物进行5'位上的磷酸酯修饰具有较高的抗肿瘤前景。