一种可口服使用的壳聚糖季铵盐紫杉醇纳米粒研制

摘要

设计并制备壳聚糖季铵盐-紫杉醇纳米粒(TP NPs),用于口服递送抗肿瘤药物紫杉醇(PTX).以30ku和200ku壳聚糖合成壳聚糖季铵盐,并进一步与PTX通过生理条件下可断裂的化学键共价连接,分别命名为TP(30)和TP(200).两亲性TP(30)和TP(200)载药量约为11%,且在水中可自组装形成粒径分布均一的纳米粒(TP(30)NPs和TP(200)NPs).TP(30)NPs和TP(200)NPs平均粒径分别为166.2nm和193.7nm,且可在pH 7.4磷酸盐缓冲液中持续缓慢释放药物达10d.TP(30)NPs和TP(200)NPs的小肠黏膜黏附力均显著高于壳聚糖季铵盐.促渗透作用的研究结果表明TP(30)NPs和TP(200)NPs可显著提高PTX的离体小肠转运,表观渗透系数分别为游离PTX的13.1和6.1倍.因此,本研究中的TP NPs有望用于口服递送抗肿瘤药物.