30例健康志愿者口服双环醇片剂的药代动力学研究

摘要

目的　研究健康志愿者口服双环醇片剂的药代动力学。方法　 30名健康志愿者 ,随机分成 2 5、 5 0、10 0mg3个剂量组 ,分别给予单一剂量、多次剂量、餐前、餐后给药 ,用HPLC测定血药浓度 ,用3p97软件进行药代动力学分析。结果　药代动力学符合一房室模型及一级动力学消除规律 ,3个剂量单次给药代动力学参数分别为t( 1/2 )ka(0 .84±0 .6 8)、(0 .33± 0 .0 9)、(1.19± 10 .9)h。t( 1/2 )ke为(6 .2 6± 6 .2 4 )、(6 .17± 2 .0 1)、(4.6 6± 1.2 1)h。Vd/F 为 (45 5 .0 2± 135 .35 )、(6 2 2 .94± 32 5 .37)、(6 88.83± 30 8.14 )L。CL/F为 (93.4 5± 6 7.6 6 )、(83.31± 71.97)、(10 4 .30± 4 5 .76 )L·h- 1。cmax和AUC与剂量成正比。单次和多次口服双环醇片剂的药代动力学参数比较无显著差异。表明在一定剂量范围内 ,体内无蓄积现象。餐前、餐后的cmax分别为 (15 1.2 6± 39.0 0 )和 (2 2 2 .6 4± 4 3.2 2 ) μg·L- 1(P<0 .0 1) ,但AUC0～∞ 无明显差异 ,这可能与双环醇片剂的脂溶性有关。结论　双环醇片剂的药代动力学符合线性动力学特征 。