硫乙内酰脲衍生物的合成

摘要

为寻找强效无成瘾性的镇痛药，在已知某些硫乙内酰脲衍生物（ＰＴＨ－ＡＡ）的镇痛作用与脑啡肽酶抑制关系的认识基础上，以ＤＬ－氨基酸与硫代异氰酸苯酯为原料合成了２５个ＰＴＨ－ＡＡ衍生物：（±）５－氨基酸残基－３－取代苯基－２－硫代乙内酰脲。经小白鼠热板试验发现，ｐ－ＥｔＯＯＣＰＴＨ－Ａｌａ（ＹＬ－２），ｍ－ＥｔＯＯＣ－ＰＴＨ－Ｐｈｇ（ＹＬ－１２），ｍ－ＥｔＯＯＣ－ＰＴＨ－Ａｌａ（ＹＬ－１３）（５０ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）具有较强镇痛作用，与盐酸吗啡（２０ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）相当。