取代苄基异喹啉化合物与α-受体的亲和力及构效关系

摘要

由于粉防己碱裂解产物具有α-受体拮抗活性。结合钙拮抗剂某些结构特征,设计合成了一系列取代的苄基异喹啉衍生物,药理试验表明所合成化合物对α-受体具有不同程度的亲和力。为探索构效关系测定了所合成化合物HPLC保留因子(logK'),以此作为疏水参数结合其它的结构参数与α_1-受体亲和力进行Hansch分析,结果表明活性与取代基的疏水值π,共轭效应R正相关,与摩尔折射度MR负相关。