抗孕酮新药RU486合成研究——Ⅱ3,3乙撑二氧-11β-4-(N,N-二甲胺基)-苯基-△^(9(10))-雌烯-5α-羟基-17-酮的制备

摘要

环氧化合物[Ⅱ]在氯化亚铜存在下的无水四氢呋喃溶液中,用对一二甲胺基溴化苯基镁处理得到化合物[Ⅲ]。它是合成RU486[Ⅰ]的重要中间体。11β-芳胺基的引入,是导致RU486分子和黄体酮受体之间产生相对亲和力的主要基团之一。因此,它具有良好的抗孕酮的作用。化合物[Ⅲ]的结构经红外光谱、核磁共振光谱和比旋度得到确定。