三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进

摘要

目的研究三光气法合成盐酸甲哌卡因。方法以三光气为氯化试剂,NaOH为N-甲基化缚酸剂,2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、N-甲基化、成盐得盐酸甲哌卡因。结果合成盐酸甲哌卡因总收率为68.1%,中间体N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺的收率由50.1%提高到73.9%,N-甲基化收率由90.0%提高到96.0%。结论整个工艺反应条件温和,操作简单,对环境友好。