丹参酮ⅡA溶解渗透性以及常用辅料对其增溶促渗的研究

摘要

目的根据丹参酮ⅡA的性质,按生物药剂学系统对其进行分类,并考查了不同类型的促进剂对丹参酮ⅡA溶解性和渗透性的影响,为丹参酮ⅡA口服剂型的设计提供依据。方法运用热力学的方法测定丹参酮ⅡA在不同pH水溶液中的溶解度,考查常用高分子材料以及表面活性剂对丹参酮ⅡA溶解度的影响。用大鼠在体实验研究丹参酮ⅡA的小肠渗透性,考查不同类型的促进剂对丹参酮ⅡA渗透性的影响。结果丹参酮ⅡA在水及不同pH水溶液中的溶解度较低,不同浓度的羟丙基-β-环糊精能显著改善丹参酮ⅡA的溶解性。丹参酮ⅡA在大鼠小肠的渗透系数为:(0.960±0.019)×10-5cm·s-1,羟丙基-β-环糊精、十二烷基硫酸钠,吐温-80、去氧胆酸钠、Labrasol都能明显增加丹参酮ⅡA的渗透性,其中羟丙基-β-环糊精的促渗效果最为明显。结论丹参酮ⅡA的溶解性和渗透性均较差,以溶解度和渗透性为指标筛选出的高分子材料以及表面活性剂能明显改善丹参酮ⅡA的溶解性和渗透性。