丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束的制备、体外释放及在急性心肌缺血模型大鼠体内的心脏靶向性

摘要

目的采用聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)纳米胶束承载丹参酮ⅡA,并对其进行表征、体外释药及在急性心肌缺血模型大鼠体内的心脏靶向性进行研究。方法采用薄膜水化法制备丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束,对载药系统进行表征,采用体外释药和急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布试验对该载药系统进行评价。结果丹参酮ⅡA PEG-PE纳米胶束粒径为(21.4±0.7)nm,Zeta电势为(-19.5±0.6)m V,载药量为(6.5±0.3)%,包封率为(76.4±2.5)%,TEM电镜结果表明丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束呈大小均一的核-壳结构;体外释药实验发现,丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束释药缓慢,组织分布实验表明丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束在正常大鼠脏器中AUC大小顺序为肝>脾>肾≈心>肺>脑,而在急性心肌缺血模型大鼠中的AUC大小顺序为肝>心>脾>肾>肺>脑,丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束在模型大鼠心脏中的AUC为正常大鼠心脏中的1.7倍,且存在显著性差异(P<0.05)。结论丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束具有良好的载药性能,可以缓慢释放药物,将药物蓄积于缺血心肌部位,具有较好的缺血心肌靶向性。