布洛芬口服纳米乳的制备及处方优化研究

摘要

目的采用Box-Behnken设计-效应面法优化布洛芬纳米乳处方,从而制备稳定性良好且具有缓释作用的纳米乳。方法应用相转变乳化超声法制备布洛芬纳米乳,考察布洛芬在各种油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度及辅料之间配伍状况,绘制伪三元相图初步筛选处方;分别以混合乳化剂含量、Km(乳化剂质量/助乳化剂质量)、药物加入量为自变量,粒径、包封率为因变量,采用三因素三水平Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对优化后的粒径、包封率进行预测分析。采用透析法评价药物的体外释放行为。结果自制纳米乳处方组成辛酸癸酸三酰甘油、聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇400、布洛芬、水的含量分别为5.91%、10.34%、3.45%、1.5%、78.8%。自制纳米乳的粒径为23.76 nm,包封率为98.74%,实际值与预测值的偏差分别为1.86%、0.45%。体外释放结果表明布洛芬纳米乳具有明显的缓释行为。结论优化的布洛芬纳米乳粒径分布均匀,包封率高,具有较好的缓释效果,可为纳米乳新剂型的研发提供参考。