卤代5-羟基黄酮衍生物的合成及工艺研究

摘要

以Baker-Venkataraman方法经过酯化、重排和关环3步反应合成了4个卤代5-羟基黄酮衍生物4a~4d和5-羟基黄酮4e,并以4a为例优化了合成工艺。考查了投料比、反应时间或N2保护等因素对合成工艺的影响,并对反应机理进行了探讨。根据优化的合成工艺,4a~4e合成的每步反应收率在50%以上,3步反应总收率为15%~20%。该工艺条件温和,操作简单,可以高效率地合成5-羟基黄酮衍生物。合成的目标化合物结构经过1H NMR和MS确证。