非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂（Ⅱ）：N—取代—O—对甲脒苯氧乙基—L—酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性研究

摘要

本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸（RGD）序列结构的分析，在前文N－取代－O－对甲脒苯胺基羰甲基－L－酪氨酸甲酯的基础上，为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响，以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物，本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率，结果表明，12个化合物中有9个在10-6mol.L-1时显示有一定的抑制作用，其中Ii抑制作用最强。