环氧化酶-2特异抑制剂SC236对NF-κB活性的阻断作用

摘要

目的探讨环氧化酶-2抑制剂的抗炎和抗肿瘤作用机理. 方法利用NF-κB报告基因暂时转染人胃上皮细胞,使用环氧化酶-2特异抑制剂SC236和PMA共同处理转染的细胞后,双重虫荧光素酶系统鉴定基因的活性.用免疫蛋白印迹法检测NF-κB亚单位IκB-α和p65的含量. 结果在人胃上皮细胞AGS和MKN28细胞内,SC236有效地抑制NF-κB介导的基因转录.SC236的作用比非特异性环氧化酶抑制剂阿斯匹林更强大.SC236与阿斯匹林的作用点不同,SC236对PMA引起的IκB-α的磷酸化或降解没有作用,SC236的作用点在于抑制p65亚单位的核易位. 结论环氧化酶-2特异抑制剂的抗炎和抗肿瘤作用可能部分地通过抑制NF-κB发挥作用.特异的COX-2抑制剂抑制NF-κB活性的作用点不同于非特异的环氧化酶抑制剂.