哌仑西平脂质体在家兔眼内的药代动力学研究

摘要

目的研究哌仑西平脂质体结膜囊内应用后在家兔眼部的药代动力学.方法48只家兔随机分为磷酸盐缓冲液组和脂质体组,分别于给药后0.5、1、2、4、6、8、10、12 h取材,采用高压液相色谱技术进行测定,3P97软件拟合药代动力学参数,统计学分析采用t检验和单因素方差分析.结果脂质体组各组织中哌仑西平的质量浓度和质量分数较磷酸缓冲液组高,用药2 h后各时间点各组织间相比均有显著统计学差异(P＜0.01),它们在各组织中的变化均呈一室开放模型.同一种组织中除脉络膜的消除半衰期外,其余组织各药代动力学参数间(Cmax、t1/2、MRT、AUC)差异有统计学意义(P＜0.05).巩膜中哌仑西平的质量分数高于脉络膜和视网膜(P＜0.05).结论哌仑西平脂质体眼部应用有缓释效应,生物利用度高,其很可能是以非角膜途径吸收为主进入眼内的.