PEGylation of Hirudin and Analysis of Its Antithrombin Activity in vitro

摘要

Hirudin 是在自然发现的大多数抗凝剂药，但是它的短浆液半衰期显著地禁止它的临床的申请。hirudin 的 PEGylation，最有希望的抗凝剂药，在这篇论文被执行。为 PEGylated hirudin 的最佳的反应条件被调查。PEGylation 反应什么时候在 10h 以后在 4 ° C 下面被进行，在在最适 PH 的硼酸盐缓冲区 8.5 与到 hirudin 的木钉的摩尔比率 250:1，更高的修正程度被完成。最后， PEGylated hirudin 的 bioactrvity 在 vitro 被测量。与未修改的 hirudin 相比， 26% 反凝血酵素活动被保留。